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申请/专利权人：万特制药(海南)有限公司
摘要：本发明涉及一种阿达帕林Adapalene的合成方法，涉及化工制药领域。以6‑取代‑2‑萘甲酸盐和2‑1‑金刚烷‑4‑卤代苯甲醚为主原料，以双膦氯化镍配合物做催化剂，经过偶联反应得到阿达帕林。本发明将制备工艺6‑溴‑2萘甲酸钠作为工艺中间体替代6‑溴‑2萘甲酸甲酯，减少了水解步骤，从而缩短了合成路线和优化杂质谱。本发明工艺简单，合成路线短，原料易得，成本低，适合产业化。
主权项：1.一种阿达帕林的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）反应方程式： ；（2）在碘、碘化物或溴化物与镁的引发下，将2-1-金刚烷-4-卤代苯甲醚在醚类溶剂中制成格氏试剂，反应时间1~5h。然后得到的格氏试剂在-20~40oC下与金属试剂、硼试剂、硫试剂、硅试剂一种或两种以上的作用下与6-取代的2-萘甲酸化合物发生偶联得到6-[3-1-金刚烷基-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸，进一步用质子酸酸化得到阿达帕林；（3）（2）所述的2-1-金刚烷-4-卤代苯甲醚中的卤素为Cl，Br，I之一；6-取代的2-萘甲酸化合物中的取代R为Cl，Br，I，TfO，MsO，TsO，OBs，ONs，POEt2之一。
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权利要求：
百度查询： 万特制药(海南)有限公司 一种阿达帕林的合成方法
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