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申请/专利权人：利尔化学股份有限公司

摘要： 本发明属于有机合成领域。具体地，本发明涉及式I的草铵膦的制备方法，所述方法包括使式II化合物与一种或更多种式III化合物或混合物反应；然后不论中间体是否分离，在水与酸或碱存在的条件下反应得到草铵膦I或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物。

主权项：1.式I草铵膦或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤： a使式II化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物 与一种或更多种式III化合物或混合物反应；所述混合物为包含一种或更多种式IV化合物与一种或更多种式V化合物的混合物；或，包含一种或更多种式IV化合物与一种或更多种式III化合物的混合物；或，包含一种或更多种式V化合物与一种或更多种式III化合物的混合物；或，包含一种或更多种式III化合物、一种或更多种式IV化合物与一种或更多种式V化合物的混合物； 其中在步骤a中，在所述式II化合物与所述式III化合物或所述混合物反应完全后，再加入含有活泼氢的碱，每分子的所述含有活泼氢的碱能够与q个所述式III化合物或所述混合物中包含的Hal2结合，并且所述含有活泼氢的碱与Hal2的摩尔比为1q～2:1，优选为1q～1.5:1，包括端值，其中q为1、2、3或4的整数；b不论中间体是否分离，在水与酸或碱存在的条件下反应得到草铵膦I或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物；PG为氨基保护基时，还可包括脱去氨基保护基的步骤；其中：LG为Hal1、-OTs或Hal1和Hal2各自独立地为卤素，例如氟、氯、溴或碘；PG为氢或氨基保护基，所述氨基保护基优选为-C＝OR、-C＝OOR或-S＝O2R；A为-NHR1、-NR1R1’或-OR1；R、R1、R1’、R2、R3和R4各自独立地选自C1-C6烷基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基，且当混合物中包含一种或更多种式IV化合物与一种或更多种式III化合物的混合物时，或当混合物中包含一种或更多种式III化合物、一种或更多种式IV化合物与一种或更多种式V化合物的混合物时，R2为R3和R4中的任一种；手性碳原子标有*。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 利尔化学股份有限公司 草铵膦的制备方法