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一种夫西地酸杂质的制备方法 

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申请/专利权人:深圳市江川医药技术有限公司

摘要:本发明公开了一种夫西地酸杂质的制备方法,具体包括如下制备步骤:步骤Ⅰ:将化合物S1溶于乙腈中,再加入化合物S2,降温,然后滴加化合物S3,混合搅拌,恢复至室温反应过夜,得反应物S4;本发明涉及药物杂质合成技术领域。该夫西地酸杂质的制备方法,以夫西地酸原料药为起始,和氯乙腈在碱性条件下酯化,然后与四氧化锇反应,生成双羟化反应,最后与九水合硫化钠脱除酯基,得目标产物;反应首次合成目标化合物,合成过程中纯化简单,且没有用到剧毒易爆等危险品,符合了现代环保与可持续发展理念;该技术方案,能为夫西地酸原料药及其制剂的杂质分析及研究提供便利,为夫西地酸的生产和用药安全提供检测方法及判定依据。

主权项:1.一种夫西地酸杂质的制备方法,其特征在于,具体包括如下制备步骤:步骤Ⅰ:将化合物S1溶于乙腈中,再加入化合物S2,降温,然后滴加化合物S3,混合搅拌,恢复至室温反应过夜,得反应物S4;步骤Ⅱ:将步骤Ⅰ中得到的反应物S4溶于丙酮中,再加入化合物S5,然后加入化合物S6,置换氮气,恢复至室温反应过夜,得反应物S7;步骤Ⅲ:将步骤Ⅱ中得到的反应物S7溶于四氢呋喃中,再加入化合物S8,置换氮气,室温反应,得反应物S9。

全文数据:

权利要求:

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