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芳香族衍生物其制备方法和医学用途 

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申请/专利权人:保仕健生物科技(上海)有限公司

摘要:本公开总体上涉及作为FGFR4抑制剂并且可用于治疗与FGFR4相关的疾病或病症的芳香族衍生物。本申请还提供了包含本公开的化合物的组合物。

主权项:1.式I化合物、或其立体异构体、互变异构体,或其药学上可接受的盐: 其中: 为单键或双键;X为CH或C;L1为-CR'R"-或-O-,其中R'和R"各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或卤素;L2为键或-CH2-;A为R1、R3和R5各自独立地为H、卤素或-OR13,或者R1和X与它们所连接的碳一起形成具有4个环碳原子和1个氧原子的5元杂环基;R2和R4各自独立地为H、卤素、-OCD3或-OR13;m为0、1或2;每个R7独立地为C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-CD3,其中C1-6烷基任选被-NRcRd所取代,其中Rc和Rd各自独立地为H或C1-6烷基;R8为–COR9或–SO2R9;R9为C1-6烷基、C2-6烯基或其各自任选被C1-6烷基、卤素、或–COOR9a所取代,其中R9a为C1-6烷基;和每个R13独立地为H或C1-6烷基;条件是该化合物不是选自下列的化合物:N-3-6-2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-3-6-2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-5-6-2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-5-6-2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-5-6-2-氟-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-5-6-2-氯-6-氟-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,N-5-6-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,和N-5-6-2-氯-3,5-二甲氧基苯基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-3-基-1-甲基-1H-吡唑-4-基丙烯酰胺,或其立体异构体、互变异构体,或其药学上可接受的盐。

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权利要求:

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