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申请/专利权人:吉利德科学公司

摘要: 本文提供了一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或氘代类似物,包含本发明的化合物以及其药学上可接受的赋形剂的药物组合物,以及用其治疗癌症的方法。

主权项:1.一种式I的化合物:R1或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或氘化类似物,J是 X1是N、C=O、C-R10或C-R102;X2是N、N-R11、C-R12或C-R122;X3是N或C-R13;X4是N或C-R13;X5是N或C-R13;或者 A选自:C、O、N、任选地被一个或多个R15取代的3-10元环烷基;或者任选地被一个或多个R15取代的4-11元杂环基;当A是O时,n是0;当A是N时,n是1;并且当A是C时,n是1或2;当A是N时,n是0或1,并且L1是C或N-R17,并且L2、L3和L4各自是C; L1、L2各自独立地是C、C6-10芳基、5-12元杂芳基或NH;L3和L4各自是C;或者 L1和L2与它们所附接的原子一起形成3-12元环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;并且其中所述C6-10芳基或5-12元杂芳基是单环或双环的;或者 L1和L3与它们所附接的原子一起形成3-12元环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;并且其中所述C6-10芳基或5-12元杂芳基是单环或双环的;或者 L2和L3与它们所附接的原子一起形成3-12元环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;并且其中所述C6-10芳基或5-12元杂芳基是单环或双环的;或者 L3和L4与它们所附接的原子一起形成3-12元环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;并且其中所述C6-10芳基或5-12元杂芳基是单环或双环的;或者 L2和L4与它们所附接的原子一起形成3-12元环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;并且其中所述C6-10芳基或5-12元杂芳基是单环或双环的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代; R1选自H、卤代基、CH3、CH2CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CN、O-R14、CO-R14、-SF5;CO-NR17R18、NR17R18、NR17CO-R15、NR17COO-R15、NR7SO2R15、NR17CO-NR17R18、SO2R15、SO2NR17R18、SONHR17、SONR17NR18、任选地被一个或多个R15取代的C1-5烷基;或者任选地被一个或多个R15取代的C3-10环烷基;或者任选地被一个或多个R15取代的5-10元杂芳基;或者任选地被一个或多个R15取代的C6-10芳基;或者任选地被一个或多个R15取代的4-7元杂环基; R2选自H、C1-9烷基、C2-9烯基或C2-9炔基,其中任何烷基、烯基和炔基任选地被一个或多个R10取代; R3和R4各自独立地选自H、C1-9烷基,C2-9烯基、C2-9炔基,其中任何烷基、烯基和炔基任选地被一个或多个R15取代;任选地被一个或多个R15取代的C3-12环烷基;任选地被一个或多个R15取代的C6-10芳基;任选地被一个或多个R15取代的4-11元杂环基;或任选地被一个或多个R15取代的5-10元杂芳基;或者 R2和R3与它们所附接的原子一起形成任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环;其中4-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团任选地被一个或多个R15取代;或者 R3和R4与它们所附接的原子一起形成各自任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环;其中3-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;或者 R2和R4与它们所附接的原子一起形成各自任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环;其中3-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代; R5a、R5b、R6a、R6b、R7a、R7b各自独立地选自H、卤代基、NO2、CN、O-R14、CO-R16、CO-NR17R18、NR17R18、NR17CO-R16、NR17COO-R14、NR17SO2R16、-NR17CO-NR18R18、SO2R16、-SF5、SO2NR17R18、SONHR17、SONR17NR18、任选地被一个或多个R15取代的C1-9烷基;任选地被一个或多个R15取代的C2-9炔基;任选地被一个或多个R15取代的C2-9烯基;任选地被一个或多个R15取代的5-12元杂芳基;任选地被一个或多个R15取代的C6-10芳基;任选地被一个或多个R15取代的4-12元杂环基;或者任选地被一个或多个R15取代的C3-12环烷基;或者 R5a和R5b与它们所附接的原子一起形成各自任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环;或者 R6a和R6b与它们所附接的原子一起形成各自任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环;或者 R7a和R7b与它们所附接的原子一起形成各自任选地被一个或多个R15取代的3-12元环烷基或4-12元杂环,其中3-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自任选地被一个或多个R15取代;或者 Z选自:H、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-8卤代烷基、-OC1-9烷基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基、-OCOC1-9烷基、-OCOC2-6烯基、-OCOC2-6烯基、-OCOC2-6炔基、-OCOC3-15环烷基、-OCOC1-8卤代烷基、-OCOC6-10芳基、-OCO5-12元杂芳基、-OCO4-12元杂环基、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC2-6烯基、-NHC2-6炔基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NC2-6烯基2、-NC2-6炔基2、-NC3-15环烷基2、-NC1-8卤代烷基2、-NC6-10芳基2、-N5-12元杂芳基2、-Nh4-12元杂环基2、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C2-6烯基、-NC1-9烷基C2-6炔基、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C1-8卤代烷基、-NC1-9烷基C6-10芳基、-NC1-9烷基5-12元杂芳基、-NC1-9烷基4-12元杂环基、-COC1-9烷基、-COC2-6烯基、-COC2-6炔基、-COC3-15环烷基、-COC1-8卤代烷基、-COC6-10芳基、-CO5-12元杂芳基、-CO4-12元杂环基、-COOC1-9烷基、-COOC2-6烯基、-COOC2-6炔基、-COOC3-15环烷基、-COOC1-8卤代烷基、-COOC6-10芳基、-COO5-12元杂芳基、-COO4-12元杂环基、-CONH2、-CONHC1-9烷基、-CONHC2-6烯基、-CONHC2-6炔基、-CONHC3-15环烷基、-CONHC1-8卤代烷基、-CONHC6-10芳基、-CONH5-12元杂芳基、-CONH4-12元杂环基、-CONC1-9烷基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC2-6烯基2、-CONC2-6炔基2、-CONC1-8卤代烷基2、-CONC6-10芳基2、-CON5-12元杂芳基2、-CON4-12元杂环基2、-NHCOC1-9烷基、-NHCOC2-6烯基、-NHCOC2-6炔基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6烯基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-NHCONHC2-6烯基、-NHCONHC2-6炔基、-NHCONHC3-15环烷基、-NHCONHC1-8卤代烷基、-NHCONHC6-10芳基、-NHCONH5-12元杂芳基、-NHCONH4-12元杂环基、-SH、-SC1-9烷基、-SC2-6烯基、-SC2-6炔基、-SC3-15环烷基、-SC1-8卤代烷基、-SC6-10芳基、-S5-12元杂芳基、-S4-12元杂环基、-NHSOC1-9烷基、-NC1-9烷基SOC1-9烷基、-SONC1-9烷基2、-SOC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SOC2-6烯基、-SOC2-6炔基、-SOC3-15环烷基、-SOC1-8卤代烷基、-SOC6-10芳基、-SO5-12元杂芳基、-SO4-12元杂环基、-SO2C1-9烷基、-SO2C2-6烯基、-SO2C2-6炔基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基或-SO2NC1-9烷基2;其中R15的任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤代基、C1-9烷基、C1-8卤代烷基、-OH、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SO2C1-9烷基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基、-SO2NC1-9烷基2、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基或-OC1-9烷基取代;被一个或多个R13取代的5-12元杂芳基;任选地被一个或多个R15取代的C6-10芳基;任选地被一个或多个R15取代的C3-12环烷基;被一个或多个R15取代的4-12元杂环基;其中任何5-12元杂芳基、C6-10芳基、C3-12环烷基或4-12元杂环基是单环、双环的,这些基团被一个或多个R15取代,并且3-12元环烷基或4-12元杂环基是单环、双环、稠合双环、螺环或桥连的,这些基团各自被一个或多个R15取代, R10选自:H、卤代基、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、OCH3、OCF3、OCHF2、NO2、CN、O-R14、CO-R16、CO-NR17R118、NR17R18、NR17CO-R16、NR17COO-R14、NR17SO2R16、-NR17CO-NR18R18、SO2R16、-SF5、SO2NR17R18、SONHR17、SONR17NR18、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或4-12元杂环基,其中任何烷基、烯基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个R16取代, R11选自:H、C1-9烷基、C2-9烯基、C2-9炔基、C3-12环烷基、C6-10芳基、6-12元杂芳基或4-12元杂环基其中任何烷基、烯基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个R16取代 R12选自:H、卤代基、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、OCH3、OCF3、OCHF2、NO2、CN、O-R14、CO-R16、CO-NR17R118、NR17R18、NR17CO-R16、NR17COO-R14、NR17SO2R16、-NR17CO-NR18R18、SO2R16、SO2NR17R18、SONHR17、SONR17NR18、C1-9烷基、C2-9烯基、C2-9炔基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环基,其中任何烷基、烯基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个R16取代 R13独立地选自:H、卤代基、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、OCH3、OCF3、OCHF2、NO2、CN、O-R14、CO-R16、CO-NR17R18、NR17R18、NR17CO-R16、NR17COO-R14、NR17SO2R16、-NR17CO-NR18R18、-SF5、SO2R16、SO2NR17R18、SONHR17、SONR17NR18、C1-9烷基、C2-9烯基、C2-9炔基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环基,其中任何烷基、烯基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个R16取代; R15独立地选自:H、C=O、羟基、卤代基、-NO2、-N3、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基、4-12元杂环基、-OC1-9烷基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基、-OCOC1-9烷基、-OCOC2-6烯基、-OCOC2-6烯基、-OCOC2-6炔基、-OCOC3-15环烷基、-OCOC1-8卤代烷基、-OCOC6-10芳基、-OCO5-12元杂芳基、-OCO4-12元杂环基、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC2-6烯基、-NHC2-6炔基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NC2-6烯基2、-NC2-6炔基2、-NC3-15环烷基2、-NC1-8卤代烷基2、-NC6-10芳基2、-N5-12元杂芳基2、-Nh4-12元杂环基2、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C2-6烯基、-NC1-9烷基C2-6炔基、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C1-8卤代烷基、-NC1-9烷基C6-10芳基、-NC1-9烷基5-12元杂芳基、-NC1-9烷基4-12元杂环基、-COC1-9烷基、-COC2-6烯基、-COC2-6炔基、-COC3-15环烷基、-COC1-8卤代烷基、-COC6-10芳基、-CO5-12元杂芳基、-CO4-12元杂环基、-COOC1-9烷基、-COOC2-6烯基、-COOC2-6炔基、-COOC3-15环烷基、-COOC1-8卤代烷基、-COOC6-10芳基、-COO5-12元杂芳基、-COO4-12元杂环基、-CONH2、-CONHC1-9烷基、-CONHC2-6烯基、-CONHC2-6炔基、-CONHC3-15环烷基、-CONHC1-8卤代烷基、-CONHC6-10芳基、-CONH5-12元杂芳基、-CONH4-12元杂环基、-CONC1-9烷基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC2-6烯基2、-CONC2-6炔基2、-CONC1-8卤代烷基2、-CONC6-10芳基2、-CON5-12元杂芳基2、-CON4-12元杂环基2、-NHCOC1-9烷基、-NHCOC2-6烯基、-NHCOC2-6炔基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6烯基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-NHCONHC2-6烯基、-NHCONHC2-6炔基、-NHCONHC3-15环烷基、-NHCONHC1-8卤代烷基、-NHCONHC6-10芳基、-NHCONH5-12元杂芳基、-NHCONH4-12元杂环基、-SH、-SC1-9烷基、-SC2-6烯基、-SC2-6炔基、-SC3-15环烷基、-SC1-8卤代烷基、-SC6-10芳基、-S5-12元杂芳基、-S4-12元杂环基、-NHSOC1-9烷基、-NC1-9烷基SOC1-9烷基、-SONC1-9烷基2、-SOC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SOC2-6烯基、-SOC2-6炔基、-SOC3-15环烷基、-SOC1-8卤代烷基、-SOC6-10芳基、-SO5-12元杂芳基、-SO4-12元杂环基、-SO2C1-9烷基、-SO2C2-6烯基、-SO2C2-6炔基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基或-SO2NC1-9烷基2;其中R15的任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤代基、C1-9烷基、C1-8卤代烷基、-OH、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SO2C1-9烷基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基、-SO2NC1-9烷基2、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基或-OC1-9烷基取代; R16独立地选自:H、C=O、卤代基、-NO2、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基、4-12元杂环基、-OH、-OC1-9烷基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC2-6烯基、-NHC2-6炔基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NC2-6烯基2、-NC2-6炔基2、-NC3-15环烷基2、-NC1-8卤代烷基2、-NC6-10芳基2、-N5-12元杂芳基2、-N4-12元杂环基2、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C2-6烯基、-NC1-9烷基C2-6炔基、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C1-8卤代烷基、-NC1-9烷基C6-10芳基、-NC1-9烷基5-12元杂芳基、-NC1-9烷基4-12元杂环基、-COC1-9烷基、-COC2-6烯基、-COC2-6炔基、-COC3-15环烷基、-COC1-8卤代烷基、-COC6-10芳基、-CO5-12元杂芳基、-CO4-12元杂环基、-COOC1-9烷基、-COOC2-6烯基、-COOC2-6炔基、-COOC3-15环烷基、-COOC1-8卤代烷基、-COOC6-10芳基、-COO5-12元杂芳基、-COO4-12元杂环基、-CONH2、-CONHC1-9烷基、-CONHC2-6烯基、-CONHC2-6炔基、-CONHC3-15环烷基、-CONHC1-8卤代烷基、-CONHC6-10芳基、-CONH5-12元杂芳基、-CONH4-12元杂环基、-CONC1-9烷基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC2-6烯基2、-CONC2-6炔基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC1-8卤代烷基2、-CONC6-10芳基2、-CON5-12元杂芳基2、-CON4-12元杂环基2、-NHCOC1-9烷基、-NHCOC2-6烯基、-NHCOC2-6炔基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6烯基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-NHCONHC2-6烯基、-NHCONHC2-6炔基、-NHCONHC3-15环烷基、-NHCONHC1-8卤代烷基、-NHCONHC6-10芳基、-NHCONH5-12元杂芳基、-NHCONH4-12元杂环基、-SH、-SC1-9烷基、-SC2-6烯基、-SC2-6炔基、-SC3-15环烷基、-SC1-8卤代烷基、-SC6-10芳基、-S5-12元杂芳基、-S4-12元杂环基、-NHSOC1-9烷基、-NC1-9烷基SOC1-9烷基、-SONC1-9烷基2、-SOC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SONHC3-9环烷基、-SONC1-9烷基C1-9烷基、-SONHC6-10芳基、-SONH5-12元杂芳基、-SOC2-6烯基、-SOC2-6炔基、-SOC3-15环烷基、-SOC1-8卤代烷基、-SOC6-10芳基、-SO5-12元杂芳基、-SO4-12元杂环基、-SO2C1-9烷基、-SO2C2-6烯基、-SO2C2-6炔基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基或-SO2NC1-9烷基2;其中任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤代基、C1-9烷基、C1-8卤代烷基、-OH、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC6-10芳基、-NH5-12元杂芳基、-NH4-12元杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO5-12元杂芳基、-NHCO4-12元杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO5-12元杂芳基、-NHCOO4-12元杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、SO2C1-9烷基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C6-10芳基、-SO25-12元杂芳基、-SO24-12元杂环基、-SO2NHC1-9烷基、-SO2NC1-9烷基2、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC6-10芳基、-O5-12元杂芳基、-O4-12元杂环基或-OC1-9烷基取代;并且 R17和R18独立地选自:H、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C6-10芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环基,其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个R16取代。

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