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申请/专利权人：郑州大学
摘要：本发明公开了5,7,4'‑三甲氧基黄酮磺酰胺类衍生物、其制备方法及应用，属于医药技术领域，涉及3'‑磺酰胺基‑5,7,4'‑三甲氧基黄酮以及8,3'‑二磺酰胺基‑5,7,4'‑三甲氧基黄酮两个系列化合物及其制备方法。以2‑羟基‑4,6‑二甲氧基苯乙酮和对茴香醛或4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛为起始原料，通过Claisen‑Schmidt反应，合成查尔酮中间体，再以查尔酮氧化关环法Algar‑Flynn‑Oyamada法合成5,7,4'‑三甲氧基黄酮磺酰胺类衍生物，其制备方法简单，条件温和，收率高。体内外活性试验结果表明，本发明公开的衍生物对胃癌、食管癌、结直肠癌、肺癌细胞系有明显的体外抑制活性，为靶蛋白LRPPRCSTAT3CDK1抑制剂，临床上可应用于胃癌、食管癌、结直肠癌、肺癌等癌症的靶向治疗。
主权项：1.5，7，4′-三甲氧基黄酮磺酰胺类衍生物，其特征在于，具有如下通式所示结构：IIIR1、R3各自独立地选自氢、甲基、乙基、环丙基、2，4-二氟苯环、4-氟苯环、4-氯苯环、2，3-二氯苯环、3-溴苯环、苯环、4-甲氧基苯环，4-甲基苯环、4-溴苯环、4-硝基苯环、4-腈基苯环、3-溴苯环、3-甲氧基苯环、3-氯苯环、2-氟苯环。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 郑州大学 5,7,4'-三甲氧基黄酮磺酰胺衍生物、其制备方法及应用
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