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申请/专利权人：江苏海洋大学
摘要：本发明公开了一种培美曲塞关键中间体的制备方法及应用，包括以下步骤：化合物22‑氨基‑5溴‑1H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑47H‑酮与二碳酸二叔丁酯[Boc2O]反应保护氨基，得到化合物32‑N‑叔丁氧羰基氨基‑5溴‑1H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑47H‑酮；（2）化合物3与化合物44‑2‑溴乙基苯甲酸乙酯在催化剂、还原剂、助剂作用下直接发生偶联反应，得到化合物54‑2‑2‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑氧代‑4,7‑二氢‑1H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基乙基苯甲酸乙酯，本方法以易制备的化合物2为起始原料，通过三步即制备了化合物1，总收率可达74%以上；反应条件温和，操作简单，生产成本低，安全环保。
主权项：1.一种培美曲塞关键中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1化合物2与二碳酸二叔丁酯[Boc2O]反应保护氨基，得到化合物3；2化合物3与化合物4在催化剂、还原剂、助剂作用下直接发生偶联反应，制得化合物5；3化合物5发生酯水解反应后再酸化，同时脱去保护剂，即制得化合物1；具体的合成路线如下： 所述步骤2中的催化剂为2,2'-联吡啶卤化镍，简称bpyNiX2，结构式为： 所述的步骤2中的还原剂为金属锰或铝或锌或铁的粉末；所述的步骤2中的助剂为KX。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏海洋大学 一种培美曲塞关键中间体的制备方法及应用
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