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申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

摘要：本发明提供了一种不饱和内酯类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明的提供了一种结构新颖的GPR52拮抗剂化合物如式I所示，实验证明，本发明的化合物具有优异的GPR52拮抗剂活性和特异性，非常适合用于制备预防和或治疗亨廷顿病的药物。

主权项：1.一种式I化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其前药， 其中：R1、R2独立地选自下组：H、无取代或取代的C1～C6烷基、无取代或取代的C2～C6烯基、无取代或取代的C2～C6烯基-苯基、无取代或取代的C3～C8环烷基、无取代或取代的C3～C8环烯基、无取代或取代的6～10元芳基、无取代或取代的5～10元杂芳基、无取代或取代的3～10元杂环基；所述取代是指各基团独立地被选自下组的一个或多个取代基所取代：卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、苯基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷氧基、无取代或取代的氨基；所述取代的氨基是指被选自如下的一个或多个取代基所取代：C1～C6烷基、C1～C6酰基；且R1和R2至多一个为H；R3独立地选自下组：H、无取代或取代的C1～C6烷基、无取代或取代的C2～C6烯基、无取代或取代的C3～C8环烷基、无取代或取代的C3～C8环烯基、无取代或取代的6～10元芳基、无取代或取代的5～10元杂芳基、无取代或取代的3～10元杂环基；所述取代指各基团独立地被选自下组的一个或多个取代基所取代；卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、苯基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷氧基、无取代或取代的氨基；所述取代的氨基是指被选自下组的一个或多个取代基所取代：C1～C6烷基、C1～C6酰基；L为-O-CH2-、-S-CH2-、-NR4-CH2-、-CHR5i-CH2-、-O-C＝O-、-O-C＝O-CH2-、-NR4-C＝O-、-CHR5i-C＝O-、＝CH-C＝O-或L不存在；各R4独立地选自下组：H、C1～C6烷基、C1～C6酰基、6～10元芳基或5～10元杂芳基；各R5独立地选自下组：H、氨基、卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、C1～C6烷基、6～10元芳基、5～10元杂芳基；和各i独立地选自0至5的整数。

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