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申请/专利权人：新疆工程学院

摘要：本发明涉及一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚‑4‑酮类衍生物及其用途。以2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯为初始原料，在三乙胺作用下和不同取代的苯肼反应生成吡唑类化合物A1‑A30，接着，2‑氧代‑3‑哌啶甲酸乙酯水解后和重氮苯反应生成化合物B，最后，在三氯氧磷作用下，化合物A1‑A30和化合物B反应成环得到6,7‑二氢‑1H‑吡唑并[3'',4'':4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4‑b]吲哚‑412H‑酮类衍生物C1‑C30。并考察了这30个化合物对HGC27人胃癌细胞、HeLa人宫颈癌细胞、HT29人结肠癌细胞的抑制活性，结果显示：有25个化合物对HGC27人胃癌细胞有抑制活性；有28个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有25个化合物对HT29人结肠癌细胞有抑制活性。疗效显著、靶点明确的抗肿瘤活性的候选药物。

主权项：1.一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物，其特征在于该类衍生物的结构如下所示： 其中：化合物C1为1-苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C2为1-2-甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C3为1-3-甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C4为1-4-甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C5为1-2-氯苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C6为1-3-氯苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C7为1-4-氯苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C8为1-2-溴苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C9为1-3-溴苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C10为1-2-氟苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C11为1-3-氟苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C12为1-4-氟苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C13为1-2-三氟甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C14为1-3-三氟甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C15为1-4-三氟甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C16为3-4-氧代-4,6,7,12-四氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-1-基苯甲腈；化合物C17为1-3-硝基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C18为1-4-硝基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C19为1-3,5-二甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C20为1-3,4-二甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C21为1-2,4-二氯苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C22为1-3,5-二氯苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C23为1-2,4-二氟苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C24为1-3,5-二三氟甲基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C25为1-2-萘基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C26为1-2-叔丁基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C27为1-环己基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C28为1-3-甲氧基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C29为1-苄基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮；化合物C30为1-4-甲氧基苯基-6,7-二氢-1H-吡唑并[3”,4”:4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚-412H-酮。

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百度查询： 新疆工程学院 一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物及其用途