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申请/专利权人：广西医科大学第一附属医院

摘要：本发明公开了杨桃根提取物纳米制剂及其在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用，发明人从杨桃根中分离并鉴定出的2‑十二烷基‑6‑甲氧基‑2,5‑二烯‑1,4‑环己二酮2‑dodecyl‑6‑methoxycyclohexa‑2,5‑diene‑1,4‑dione，DMDD是一种黄酮类单体化合物，已经发现DMDD有降血糖、抗炎和抗肿瘤等药理作用。为改善DMDD溶解度，提高生物利用度，本发明设计一种纳米药物载体，用离子交联法将DMDD制备成DMDD壳聚糖纳米粒DMDD‑CS‑TPP‑NPs，利用响应面法优化DMDD‑CS‑TPP‑NPs的制备工艺，递送DMDD，并对其制备条件、结构表征和治疗糖尿病肾病的体外作用进行研究，为递送难溶性药物提供新思路。

主权项：1.杨桃根提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：1空白纳米粒CS-TPP-NPs的制备：精密称取100.0mg壳聚糖，50.0mg三聚磷酸钠，壳聚糖加入到100mL含1％的冰乙酸的超纯水中，磁力搅拌1h至壳聚糖完全溶胀，用0.45μm滤器过滤备用，分别用1molLNaOH溶液和95％vv冰乙酸上调和下调壳聚糖溶液的pH值；三聚磷酸钠用超纯水溶解成1％vv三聚磷酸钠溶液，用0.22μm滤器过滤备用；CS-TPP-NPs制备：精密量取滤好的壳聚糖溶液10ml置于烧杯中，磁力搅拌器500rmin搅拌，用1ml无菌注射器将三聚磷酸钠溶液缓慢滴入壳聚糖溶液中，直至观察到淡蓝色的丁达尔现象之后再磁力搅拌30min，用0.22μm滤器过滤2次，即得到空白纳米粒CS-TPP-NPs溶液；2载药纳米粒DMDD-CS-TPP-NPs的制备：将2-十二烷基-6-甲氧基-2,5-二烯-1,4-环己二酮溶于无水乙醇，超声30s，配成4mgmL的2-十二烷基-6-甲氧基-2,5-二烯-1,4-环己二酮溶液备用；精密量取滤好的壳聚糖溶液10ml置于烧杯中，用1ml无菌注射器缓慢将0.75ml2-十二烷基-6-甲氧基-2,5-二烯-1,4-环己二酮溶液滴入壳聚糖溶液中，1ml5min，同时用磁力搅拌器500rmin搅拌10min，之后用注射器将三聚磷酸钠溶液缓慢滴加至上述CS-DMDD混合溶液中，5s1滴，溶液呈淡黄蓝色后，再搅拌30min至溶液澄清透明，观察到丁达尔现象，之后用0.22μm滤器过滤两次，得到载药纳米粒DMDD-CS-TPP-NPs溶液，即得到杨桃根提取物纳米制剂。

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