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申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司
摘要：本发明涉及制造烷基7‑氨基‑5‑甲基‑[1,2,5]‑噁二唑并[3,4‑b]吡啶羧酸酯的新颖方法。
主权项：1.一种制备烷基7-氨基-5-甲基-[1,2,5]-噁二唑并[3,4-b]吡啶羧酸酯4的方法， 其中R为C1-3-烷基，其包含a在适宜酸的存在下在最高0.3巴bar的超压力下使丙二腈与亚硝酸钠在适宜溶剂中反应；b使通过步骤a获得的反应混合物与适宜甲苯磺酸衍生物反应，以获得化合物1； c任选分离化合物1；d使化合物1与羟基胺在适宜溶剂中反应，以获得化合物2； e任选分离化合物2；f在碱的存在下在适宜溶剂中加热至约70℃下使化合物2环化，以获得噁二唑3； g在减压下通过蒸发自该反应混合物去除水；h通过过滤去除对甲苯磺酸盐；i在路易斯酸Lewisacid的存在下在适宜溶剂中使步骤h后所获得的该反应混合物中的化合物3与下式的适当β-酮基酯原位缩合 其中R为C1-3-烷基；及j分离化合物4。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 制备烷基7-氨基-5-甲基-[1,2,5]噁二唑并[3,4-b]吡啶羧酸酯的方法
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