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申请/专利权人：浙江大学医学院附属第一医院;浙江奥翔药业股份有限公司
摘要：本发明涉及立他司特的制备方法及其中间体化合物。具体而言，本发明涉及立他司特的合成方法、用于合成立他司特的关键中间体、其溶剂化物以及其在碱性条件下水解制备立他司特的方法。
主权项：1.制备立他司特的方法，该方法包括：将式I化合物或其盐或溶剂化物在碱性条件下水解以得到立他司特， 其中R选自C1-6烷基或C6-10芳基-C1-6烷基，且所述的碱性条件为在无机碱和有机碱共同存在下进行水解，其中所述无机碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、氢化物或其任意组合，其中所述有机碱选自乙胺、正丙胺、异丙胺、正丁胺、乙二胺、二甲基乙二胺、三甲基乙二胺、四甲基乙二胺、三甲胺、三乙胺、三乙醇胺、二异丙基乙基胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、咪唑、甲基咪唑、吗啉、N-甲基吗啉、哌啶、N-甲基哌啶、哌嗪、N-甲基哌嗪、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基环己胺中的任何一种或者任何两种或更多种的组合，其中所述方法包括下述一个或多个步骤：1将式I化合物或其盐或溶剂化物加入反应溶剂中，搅拌溶清；2将无机碱和有机碱加入纯化水中，搅拌溶清，控制反应温度-10至60℃，将步骤1制备的溶液滴加至碱的水溶液中，搅拌至反应完毕；3将反应混合物减压浓缩除去反应溶剂，有机溶剂萃取，加酸调节pH至1-4，析出固体，得到立他司特。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学医学院附属第一医院 浙江奥翔药业股份有限公司 立他司特的制备方法及其中间体化合物
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