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申请/专利权人:昆明理工大学
摘要:本发明公开一种2‑全氟烷基喹唑啉类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明以2‑全氟烷基亚胺酰异硫氰酸脂和芳基重氮盐为原料,在光催化剂作用下发生自由基串联环化反应,生成2‑全氟烷基喹唑啉化合物。本发明所述方法合成的2‑全氟烷基喹唑啉化合物同时具有全氟烷基和喹唑啉两种药物活性分子,可作为良好的药物合成与修饰前体。本发明方法具有非常广泛的底物适应性,反应的起始原料醛酮廉价易得,反应过程操作简便,适合大规模的合成,亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
主权项:1.一种2-全氟烷基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于:氟烷基亚胺酰异硫氰酸脂、四氟硼酸芳基重氮盐、催化剂加到溶剂中得到反应体系,在保护氛围、室温光照下反应10h,减压蒸馏除去溶剂后,柱层析,即得到2-全氟烷基喹唑啉类化合物;所述2-全氟烷基喹唑啉类化合物结构式如式Ⅰ所示: ;其中:R1为H、Me、OMe、F、Cl、Br、I中的一种;R2为H、Me,i-Pr、Ph、OMe、F、Cl、Br、I、CF3、CO2Me、CN、NO2中的一种;Rf为CF3、C2F5、C3F7、C4F9、C5F11中的一种;所述氟烷基亚胺酰异硫氰酸脂结构式如式II所示: ;其中:R1为H、Me、OMe、F、Cl、Br、I中的一种;Rf为CF3、C2F5、C3F7、C4F9、C5F11中的一种;所述四氟硼酸芳基重氮盐结构式如式III所示: ;其中:R2为H、Me,i-Pr、Ph、OMe、F、Cl、Br、I、CF3、CO2Me、CN、NO2中的一种;所述催化剂为罗丹明B、酸性红94、曙红B、曙红Y、9,10-二氰基蒽、2,4,5,6-四9-咔唑基-间苯二腈、三2-苯基吡啶合铱、三联吡啶氯化钌六水合物中的一种。
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