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申请/专利权人:中国医学科学院阜外医院深圳医院(深圳市孙逸仙心血管医院)
摘要:本发明公开了一种喹唑啉酮类衍生物的制备方法,包括如下步骤:在铜催化剂、配体和溶剂存在下,将化合物1、化合物2和化合物3进行反应,得到式Ⅰ化合物;其中,化合物1、化合物2、化合物3和式Ⅰ化合物的结构式如下:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8或R9独立地选自氢、卤素、取代或未取代的C1~10的烷基、取代或未取代的C6~20芳基、取代或未取代的C1~10烷氧基、取代或未取代的氨基、羧基、C2~10的酯基、酰基、氰基、硝基、羟基或叠氮基中的一种;X选自卤素、四氟硼酸基、三氟甲磺酸基、六氟磷酸基、对甲苯磺酸基、苯磺酸基或甲磺酸基中的一种。该方法具有合成简单、产率高和高选择性的优点。
主权项:1.一种喹唑啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:在亚铜催化剂、双齿配体和溶剂存在下,将化合物1、化合物2和化合物3进行反应,得到式(Ⅰ)化合物;其中,化合物1、化合物2、化合物3和式(Ⅰ)化合物的结构式如下: ;R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8或R9独立地选自氢、卤素、C1~10的烷基、C6~20芳基或C1~10烷氧基中的一种;R5选自卤素或叠氮基;X选自卤素、四氟硼酸基、三氟甲磺酸基、六氟磷酸基、对甲苯磺酸基、苯磺酸基或甲磺酸基中的一种;所述双齿配体选自双环己基膦、二亚苄基丙酮或三苯基膦中的至少一种;所述亚铜催化剂选自碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜或三氟甲磺酸亚铜中的至少一种。
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