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酰胺基胍类化合物的制备方法及其心肌保护作用 

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申请/专利权人:天津理工大学

摘要:酰胺基胍类化合物的制备方法及其心肌保护作用,所述制备方法是:以甲基异硫脲硫酸盐为原料,首先将氨基上Boc保护基团,在一定条件下与1,4‑丁二胺反应制得1‑N,N‑双叔丁氧羰基‑1,4‑丁二胺,另外由羟基苯甲酸类化合物在一定条件下制得乙酰氧基苯甲酸类化合物中间体,再由1‑N,N‑双叔丁氧羰基‑1,4‑丁二胺与乙酰氧基苯甲酸类化合物生成带有Boc基团和乙酰氧基两种保护基团的酰胺基胍类中间体,然后将此中间体加入甲磺酸去除两种保护基团,得到最终产物酰胺基胍类化合物。合成所得的八个酰胺基胍类化合物对阿霉素引起H9C2心肌损伤均有明显保护作用,同时也对NHE1活性具有显著的抑制作用。本发明制备方法简便,易于产业化,能达到预防和治疗心肌损伤相关疾病的效果,具有重要的开发价值。

主权项:1.酰胺基胍类化合物,其特征在于其化学结构式如下: 结构式中R取代基为2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-3-甲氧基苯基、2,4-二羟基苯基、3,4-二羟基苯基、3,5-二羟基苯基、3,4,5-三羟基苯基。

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权利要求:

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