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一种大环多胺衍生的喹唑啉化合物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:北京化工大学

摘要:本发明公开了一种大环多胺衍生的喹唑啉化合物及其制备方法与应用,属于喹唑啉化合物技术领域,所述大环多胺衍生的喹唑啉化合物的结构通式如下:针对现有技术中对表皮生长因子受体EGFR不同患者突变类型不同从而导致的有限抑制活性覆盖问题,本发明通过创新性的设计和化学结构调整,力求提供更广泛、更有效的活性谱,尤其是对抗复杂的EGFR变异型;同时通过创新性的设计和化学结构调整,针对性地解决EGFR酪氨酸激酶抑制剂EGFR‑TKI在治疗过程中可能产生的耐药性问题,提高药物在耐药细胞中的抗癌细胞增殖活性;通过在喹唑啉骨架中引入环多胺,更充分地利用化学结构的潜在位点,以提高抑制剂对含C797S三突变EGFR的活性,填补了现有技术中这一部分的空白。

主权项:1.一种大环多胺衍生的喹唑啉化合物,其特征在于,结构通式如式Ⅰ所示: 式Ⅰ中,R1选自芳基或杂芳基,其中芳基或芳杂基被一个或多个烷基、卤素、芳基、甲氧基或卤代苄基所取代。

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权利要求:

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