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2-胺基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明提供了式I所述的2‑胺基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物对A2BR具有较好的抑制活性,是一种高效的A2BR拮抗剂,在抗肿瘤及炎症相关疾病的治疗中具有广阔的前景。

主权项:1.一种式I化合物,或其互变异构体、对映体、非对映体、消旋体,其氘代物或可药用的盐, 其中:X选自O或NH;R1和R2各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基;或者,R1和R2连同与其相连的碳原子共同构成C3-C10环烷基;优选为氢、卤素、C1-C3烷基;n为0,1,2或3,优选为1;环A和环B各自独立地选自C3-C10环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的3-10元杂环基、C6-C10芳基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的5-10元杂芳基;每次出现时,各个R3相同或者不同,各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C10环烷基、3-10元杂环基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、-OR5、氰基、氨基、-SO2R6、-NR7R8、-NHR7、硝基;每次出现时,各个R4相同或者不同,各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C10环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的3-10元杂环基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、-OR5、氰基、氨基、-SO2R6、-NR7R8、-NHR7、硝基;R5和R6各自独立地选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C10环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的3-10元杂环基、C6-C10芳基或含有选自N、O和S的1至3个杂原子的5-10元杂芳基;R7和R8各自独立地选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C10环烷基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的3-10元杂环基、C6-C10芳基或含有选自N、O和S的1至3个杂原子的5-10元杂芳基;或者,R7和R8连同与其相连的氮原子共同构成3-10元杂环基;a为0,1,2或3;b为0,1,2或3。

全文数据:

权利要求:

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