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申请/专利权人：四川普康药业有限公司
摘要：本发明涉及化合物合成技术领域，具体而言，涉及Fmoc‑AEEA的合成方法。Fmoc‑AEEA的合成方法，包括：将Boc‑二甘醇胺、无机碱和卤代叔丁酯混合进行反应形成中间体1，其中，无机碱选自氢氧化钠或者氢氧化钠与碳酸钠的混合物质；对所述中间体1在碱性条件下进行水解，形成中间体2；对所述中间体2再进行酸水解，而后与Fmoc‑Osu混合进行反应。该合成方法可行且可控、成本低、产率高，工艺条件温和，反应副产物亲水性较好，容易去除，操作安全性高，适合于大规模生产Fmoc‑AEEA。
主权项：1.一种Fmoc-AEEA的合成方法，其特征在于，包括：将Boc-二甘醇胺、无机碱和卤代叔丁酯混合进行反应形成中间体1，其中，无机碱选自氢氧化钠或者氢氧化钠与碳酸钠的混合物质；所述氢氧化钠与所述碳酸钠的质量比为1：0.8-1.2；所述Boc-二甘醇和所述卤代叔丁酯的摩尔比为1：1.2-1.6；所述Boc-二甘醇和所述无机碱的摩尔比为1：0.1-0.15；中间体1的结构式如下所示：；对所述中间体1在碱性条件下进行水解，形成中间体2；中间体2的结构式如下所示：；对所述中间体2再进行酸水解；而后将酸水解形成的产物与溶剂混合后，在10-15℃条件下调节pH至7-8.5，加入Fmoc-Osu，加入所述Fmoc-Osu过程中控制pH为7-8.5，TLC监测反应；其中，所述Fmoc-Osu和所述中间体2的摩尔比为：0.90~0.98：1；Fmoc-Osu的结构式如下所示：；Fmoc-AEEA的结构式如下所示： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川普康药业有限公司 Fmoc-AEEA的合成方法
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