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基于Ugi反应的三氟甲基吡啶衍生物合成及其生物活性研究 

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申请/专利权人:南京林业大学

摘要:本发明公开了一种三氟甲基吡啶衍生物的合成手段和生物活性测试:将原料3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶‑2‑甲酸加入到8ml甲醇溶剂中,依次投入胺、醛,最后加入异腈化合物,以400‑1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止。未反应或未完全的反应将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流点板观察情况。反应结束后,用旋转蒸发仪浓缩反应液,再经硅胶柱层析分离得到目标产物。其反应方程式如下:

主权项:1.一种基于Ugi反应合成三氟甲基吡啶衍生物的制备方法,所述三氟甲基吡啶衍生物具有式I所示的结构: R1选自苯基、苄基、对甲苯基、邻硝基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基;R2选自对甲氧基苯基、苯基、对硝基苯基、呋喃基、噻吩基、对甲基苯基;R3选自叔丁基、苯基、环己基;其特征在于,将原料3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-甲酸加入到8ml甲醇溶剂中,依次投入胺2、醛3,最后加入异腈化合物4,以400-1200rpm的转速室温下搅拌至反应终止;未反应或未完全的反应液将其加热至55℃搅拌过夜或加热至75℃回流,点板观察情况,反应结束后,用旋转蒸发仪浓缩反应液,再经硅胶柱层析分离得到目标产物,其化学过程见反应式II,

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南京林业大学 基于Ugi反应的三氟甲基吡啶衍生物合成及其生物活性研究

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