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申请/专利权人：布里奇恩生物科学公司

摘要：本公开提供了可用作酪氨酸激酶抑制剂并表现出所需特征的化合物及其组合物。本文还公开了使用这些酪氨酸激酶抑制剂化合物治疗癌症的方法。

主权项：1.式I的化合物或其光学纯的立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂化物， 其中：m为选自0至4的整数；Ar选自：苯基、Z为-CO-、-COO-、-CONR4-、-NR4-、-CH21-5-、-O-、-OPO-、-OPO2-、-S-、-SO-或-SO2-；L为-CONR4CH21-5NR4-、-NR4COCH21-5NR4-、-CH21-5NR4-、-CH21-5O-、-CH21-5OCO-、-CH21-5CONR4-、其每一个任选地被R6取代；AA为天然或非天然氨基酸，其选自： 其中R1选自：-H、-F、-CF3、-CN、-NH2、-OH、-OCH3、-OEt、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，并且其中环任选地具有超过1个非H的R1；R2选自：-H、-F、-Br、-Cl、-CF3、-CN、-N3、-NH2、-NO2、-OH、-OCH3、甲基、乙基、丙基、异丙基、其每一个任选地被一个、两个、三个或四个R6取代；R3选自：-COCH20-5CH3、-CONR4CH20-5CH3、-COOCH20-5CH3、-SO2CH20-5CH3、-COCH20-5CH＝CH2、-CONR4CH20-5CH＝CH2、-COOCH20-5CH＝CH2、-SO2CH20-5CH＝CH2、-COCH20-5CH＝CHCH3、-COOCH20-5CH＝CHCH3、-CONR4CH20-5CH＝CHCH3、-SO2CH20-5CH＝CHCH3、-COCH20-5C≡CH、-COOCH20-5C≡CH、-CONR4CH20-5C≡CH、-SO2CH20-5C≡CH、-COCH20-5C≡CCH3、-COOCH20-5C≡CCH3、-CONR4CH20-5C≡CCH3和-SO2CH20-5C≡CCH3，前述基团中的每一个任选地被一个、两个、三个或四个R6取代；R4为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或环丁基；R5选自：H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、-CH2CH2SCH3、-CH2Ph、-CH2PhOH、-CH2OH、-CHOHCH3、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2、-CH2SH、-CH2SeH、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2CH2CH2CH2NH2、以及每个R6独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、-F、-Br、-Cl、-CF3、-NO2、-OH、-OCH3、-CN、或者未取代的或被甲基、乙基或丙基取代的氨基基团。

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权利要求：

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