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NLRP3炎症小体抑制剂及其应用 

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申请/专利权人:药捷安康(南京)科技股份有限公司

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及NLRP3炎症小体抑制剂及其应用。具体涉及通式I表示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,各基团的定义如说明书中所定义。研究表明,通式I表示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,对NLRP3炎症小体具有较高的生物活性,对于治疗NLRP3相关疾病具有重要的临床开发价值Y‑W‑R3I。

主权项:1.通式I表示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:Y-W-R3I其中,W选自Z选自C或N;每个R1独立的选自氢、氧代基、硫代基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基;每个R2独立的选自氢、氧代基、硫代基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基;所述R1、R2独立的任选被1-3个选自羟基、C0-6烷基氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C0-6烷基羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、C0-6烷基磺酰基的取代基取代;n选自0、1或2;m选自0、1或2;环C和环C’独立的选自5-7元杂环基、5-7元杂芳基、5-7元环烯基;R3选自-CH20-6-NR4R5、-CH20-6-NR4-COR5、-CH20-6-CO-NR4R5、-CH20-6-NR4-CH21-6-R5、-O-R5;R4选自氢或C1-6烷基;R5选自3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、C1-6烷基;所述R5任选被1-4个选自氧代基、硫代基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基、脲基、肼基取代基取代;R5上的取代基可进一步任选被1-3个选自羟基、C0-6烷基氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C0-6烷基羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-6元杂环基、3-6元环烷基、5-6元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、C0-6烷基磺酰基、脲基、肼基取代基取代;Y选自芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、3-12元环烷基、3-12元环烯基;所述Y任选被1-4个选自氧代基、硫代基、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、5-7元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基取代基取代;Y上的取代基可进一步任选被1-3个选自羟基、C0-6烷基氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C0-6烷基羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-S-C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-6元杂环基、3-7元环烷基、5-6元环烯基、芳基、5-7元杂芳基、C0-6烷基磺酰基的取代基取代。

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