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靶向碳酸酐酶IX的肽配体、包含其的肽结构体及它们的用途 

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申请/专利权人:C-比奥麦克斯有限公司

摘要:本发明涉及与碳酸酐酶IXCarbonicAnhydraseIX,CAIX特异性结合的肽配体、包含其的肽结构体及它们的用途。本发明的CAIX结合肽配体包括D‑氨基酸,从而在体内稳定,且对CAIX具有高的结合特异性,并且,包含其的线形或环形的CAIX结合肽结构体在体内能够以高的亲和性与CAIX结合,从而在由CAIX介导的疾病的诊断、预防、抑制或治疗方面有效。

主权项:1.一种碳酸酐酶IX-特异性肽结构体,包括:肽配体,其由选自SEQIDNO.1至44中的任一氨基酸序列构成,组成氨基酸中至少一个由D-氨基酸构成,并且在组成氨基酸中赖氨酸残基的侧链ε-氨基能够被化学官能团取代;及直接或通过间隔基与所述肽配体连接的含磺酰胺官能团的氨基酸残基,所述碳酸酐酶IX-特异性肽结构体具有如下化学式2的线形结构,【化学式2】CH3C=O-Gly-F7s-F8-S3t-P-F9u-S4v-F10w-NH2所述式中,P为所述肽配体,F8为含磺酰胺官能团的氨基酸残基;F7、F9和F10分别独立地为含除了磺酰胺以外的官能团的氨基酸残基,或在F9为多个的情况下,至少一个F9为含磺酰胺官能团的氨基酸残基,其余F9和F7及F10分别独立地为含除了磺酰胺以外的官能团的氨基酸残基;所述除了磺酰胺以外的官能团为螯合物、碳数为5至15的环烷烃、生物素、葡庚糖酸、4-p-碘苯基丁酸、荧光染料或细胞毒性剂,S3和S4分别独立地为间隔基;s、t、u、v和w分别独立地表示0至3的整数。

全文数据:

权利要求:

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