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一种莱博雷生及其中间体的制备方法 

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申请/专利权人:浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司

摘要:本发明提供了一种制备莱博雷生的方法,其包括以下步骤:以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应,得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法,本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体,其反应活性高,是一种安全且非爆炸性辅助亲核体,本发明避免使用传统的HOBt、HOAt等活化剂,消除了安全隐患;采用本发明方法制备莱博雷生,反应更安全高效,所得产物的消旋率更低。

主权项:一种莱博雷生的制备方法,其特征在于包括以下步骤:B化合物II和化合物III在第二反应溶剂中发生反应,得到式I所示的莱博雷生;

全文数据:

权利要求:

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