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一种基于FAP的肿瘤靶向多肽药物偶联物及其应用 

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申请/专利权人:兰州大学

摘要:本发明属于抗肿瘤药物开发领域,具体涉及基于成纤维细胞活化蛋白FAP肿瘤靶向的多肽药物偶联物及其应用。本发明的基于FAP的肿瘤靶向多肽药物偶联物,其通式为P‑C‑D,其中,P为FAP靶向多肽,用于特异性识别并结合靶标;D为有效载荷基团,包括化学抗肿瘤药物;C为Gly‑Pro为核心的连接子,通过Click反应形成不可逆的稳定化学键连接FAP靶向多肽和有效荷载基团。本发明的多肽药物偶联物可高效靶向FAP表达阳性的HT1080hFAP肿瘤细胞,并且通过FAP蛋白Gly‑Pro酶切活性释放毒性药物,实验终点实验组小鼠肿瘤全部消退,显示了良好的抗肿瘤作用及治疗应用前景。

主权项:1.一种基于FAP的肿瘤靶向多肽药物偶联物,其特征在于,所述多肽药物偶联物的通式为P-C-D,其中,P为FAP靶向多肽,用于特异性识别并结合靶标;D为有效载荷基团,包括化学抗肿瘤药物;C为Gly-Pro为核心的连接子,用于连接FAP靶向多肽和有效荷载基团。

全文数据:

权利要求:

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