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申请/专利权人：吉林大学

摘要：本发明的一种新型疫苗佐剂MPLA中间体的合成方法属于有机合成技术领域。从2‑脱氧‑2‑氨基葡萄糖盐酸盐出发，经酰胺化、乙酰化、硫苷化、脱乙酰基、缩醛交换和乙酰化6步合成对甲苯基3‑O‑乙酰基‑4,6‑O‑亚苄基‑2‑脱氧‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑1‑硫代‑β‑D‑葡萄糖苷。本发明使用了廉价易得的原料与试剂，反应条件温和，反应副产物少，是一条适合MPLA工业化合成的路线。

主权项：1.一种新型疫苗佐剂MPLA中间体的合成方法，有以下步骤：步骤1、以水为反应溶剂，将2-脱氧-2-氨基葡萄糖盐酸盐、邻苯二甲酸酐和碱反应3～18h得到中间体2；邻苯二甲酸酐和2-脱氧-2-氨基葡萄糖盐酸盐的摩尔比为1.05～1.5:1；碱和2-脱氧-2-氨基葡萄糖盐酸盐的摩尔比为1.05～2.5:1；步骤2、在有机溶剂中，将中间体2与乙酸酐、4-二甲氨基吡啶和碱在0～50℃下反应1.5h～4h得到中间体3；乙酸酐和中间体2的摩尔比为6～10:1；4-二甲氨基吡啶和中间体2的摩尔比为0.1～0.5:1；碱和中间体2的摩尔比为6.6～12:1；步骤3、在氩气气氛和酸存在的条件下，在有机溶剂中，将中间体3和对甲苯硫酚在25～102℃反应0.25～48h得到中间体4；对甲苯硫酚和中间体3的摩尔比为1.1～1.5:1；酸和中间体3的摩尔比为1～1.8:1；步骤4、在氩气气氛和碱存在的条件下，中间体4在溶剂中反应10～60min得到中间体5；碱和中间体4的摩尔比为0.1～5:1；步骤5、在氩气气氛和酸存在的条件下，在有机溶剂中，将中间体5和苯甲醛二甲缩醛在25～102℃下反应10min～12h得到中间体6；苯甲醛二甲缩醛和中间体5的摩尔比为2～10:1；步骤6、在有机溶剂中，将中间体6与乙酸酐、4-二甲氨基吡啶和碱在0～25℃下反应0.5～3h得到目标化合物7对甲苯基3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-1-硫代-β-D-葡萄糖苷，即所述新型疫苗佐剂MPLA中间体；乙酸酐与中间体6的摩尔比为1.2～1.8:1；4-二甲氨基吡啶与中间体6的摩尔比为0.1:1；碱和中间体6的摩尔比为1.5～2.5:1。

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