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申请/专利权人：辉瑞公司

摘要：式I的苯并二氮衍生物：其中：R1和R2中的每一个独立地是H或卤素；R3是H、C1‑C6烷基、‑NHR8或‑OR'；ia、c和e均是键，并且b、d和f不存在；或b、d和f均是键，并且a、c和e不存在；R4是H或选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和4元至10元杂环基的基团，所述基团是未取代的或取代的；R5是H或卤素；R6是‑OR8、‑NR8R9或‑R8；R7是H或卤素；R8和R9中的每一个独立地是H或选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和4元至10元杂环基的基团，所述基团是未取代的或取代的；R’是H或C1‑C6烷基；并且V和W中的一个是CH，并且另一个是N或CH；及其药学上可接受的盐，是RSV的抑制剂，并且因此可用于治疗或预防RSV感染。

主权项：1.化合物，其选自：1-乙基-5-[2-氟-6-甲基氨基吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[2-氟-6-丙-2-基氨基吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[2-氟-6-环丙基氨基吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丁基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-乙基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[2-氟-6-[1-甲基环丙基氨基]吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[5-环丙基氨基-3-氟吡啶-2-基]-1-乙基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[3-氟-5-丙-2-基氨基吡啶-2-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[2-氟-4-丙-2-基氨基苯基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-3-甲基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[5-环丙基氨基-3-氟吡啶-2-基]-1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[5-乙基氨基-3-氟吡啶-2-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-环丙基-5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-环丙基-5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-丙-2-基吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-5-[3-氟-5-丙-2-基氨基吡啶-2-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-氧杂环丁-3-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-氧杂环丁-3-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-5-[2-氟-6-丙-2-基氨基吡啶-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；5-[2-氟-6-丙-2-基氨基吡啶-3-基]-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-乙基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-3-[2-氟-6-丙基氨基吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-3-[2-氟-6-丙基氨基吡啶-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-叔丁基-3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-叔丁基-3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮-3-基]-1-2,2,2-三氟乙基-1H-吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-4,4-二氟环己基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-4,4-二氟环己基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环丁-3-基吡唑-4-甲酰胺；3-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-氧杂环丁-3-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-3-氟-5-甲基氨基吡啶-2-基-N-S-2-氧-5-苯基-2,3-二氢-1H-苯并[e][1,4]二氮-3-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；1-乙基-5-[5-乙基氨基-3-氟吡啶-2-基]-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环丁-3-基吡唑-4-甲酰胺；N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-5-[2-氟-6-丙-2-基氨基吡啶-3-基]-1-氧杂环丁-3-基吡唑-4-甲酰胺；5-[6-乙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-4-环丙基-2-氟苯基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-4-环丙基-2-氟苯基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；5-2-氟-4-丙-2-基苯基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-4-乙基-2-氟苯基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-4-乙基-2-氟苯基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-5-环丙基-2-氟吡啶-3-基-1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-6-环丙基-2-氟吡啶-3-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；5-5-环丙基-2-氟吡啶-3-基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-5-环丙基-2-氟吡啶-3-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-氧杂环己-4-基吡唑-4-甲酰胺；5-6-乙基-2-氟吡啶-3-基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-6-乙基-2-氟吡啶-3-基-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-乙氧基-1-乙基-5-2-氟苯基-N-[3S-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；3-乙氧基-1-乙基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-5-2-氟苯基吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基吡啶-3-基]-1-氧杂环己-4-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-[6-环丙基氨基-2-氟吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]-1-1-甲基哌啶-4-基吡唑-4-甲酰胺；1-氧杂环己-4-基-5-[6-丙-2-基氨基吡啶-3-基]-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；5-4-乙基-2-氟苯基-1-1-甲基哌啶-4-基-N-[3S-9-氟-2-氧-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮-3-基]吡唑-4-甲酰胺；和其药学上可接受的盐。

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