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申请/专利权人:罗达制药生物技术有限责任公司
摘要:本发明涉及式I的N‑苯基氨基甲酰基化合物或其药学上可接受的盐,其用于在治疗与一种或两种激酶有关的疾病和病症中抑制选自Fyn和VEGFR2中的至少一种酪氨酸激酶。
主权项:1.式(Ⅰ)的N-苯基氨基甲酰基化合物或其盐 (Ⅰ)其中A是或其中X是选自由6-元杂芳基环、2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基、6-元杂芳基CO-和苯基CO-组成的组中的任选取代的基团;所述6-元杂芳基环选自吡嗪、吡啶或嘧啶,所述6-元杂芳基CO-选自吡啶CO-或嘧啶CO-;Y是任选取代的吡嗪;B是选自由任选取代的苯基、任选取代的5-或6-元杂芳基环、任选取代的吡咯烷、未取代的氮杂螺C7-C10烷基和未取代的饱和C3-C6环烷基-NH-组成的组中的基团;所述5-或6-元杂芳基环选自吡啶和噁唑,所述氮杂螺C7-C10烷基选自氮杂螺[3,4]辛烷、氮杂螺[4,5]癸烷,所述饱和C3-C6环烷基-NH-选自4,4-二甲基环己基-NH-、环戊基-NH-;R1和R2任选且不同时存在,且独立地选自氢、甲基、氟或氯;其中,若所述6-元杂芳基环被取代,则其被选自由以下项组成的组中的一个或多个取代基取代:C1-C3烷基、吗啉基甲基、二甲基吗啉基甲基、吡咯烷-1-基-甲基、4-乙基哌嗪-1-基、4-2-羟乙基哌嗪-1-基、3-羟基氮杂环丁烷-1-基、3-二甲氨基吡咯烷-1-基、2-羟乙基-1H-吡唑-4-基、吗啉-1-基和氰基;若X是被取代的2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶基,则其由选自由以下项组成的组中的一个或多个取代基取代:C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基、C1-C3烷基CO-;若X是取代的苯基CO-,则其被选自由卤素、1-异丙基氮杂环丁烷-3-基氧基、4-甲基哌嗪-1-基和1-甲基哌啶-4-基组成的组中的一个或多个取代基取代;若B是取代的苯基,则其被选自由C1-C3烷基、R’SO2-、R’R”NC1-C3烷基、R’NHC1-C3烷基、三氟甲基、二氟甲基、卤素、R’R”NSO2-、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-NH-、NR’C3-C6环烷基-组成的组中的一个或多个取代基取代,其中R’和R”彼此独立地为C1-C3烷基;若B是取代的5-或6-元杂芳基环,则其被一个或多个羟基C1-C3烷基、CF3、氟、C1-C4烷基、氰基C1-C3烷基和C3-C6环烷基-SO2-取代;若B是取代的吡咯烷,则其被一个或多个C1-C3烷基取代;若Y是取代的吡嗪,则其被一个或多个C1-C3烷基取代。
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百度查询: 罗达制药生物技术有限责任公司 FYN和VEGFR2激酶抑制剂
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