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申请/专利权人：中国药科大学
摘要：本发明公开了一种新型FAP抑制剂及其应用，涉及药物化学放射性药物领域，FAP抑制剂具有如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、相应的放射性元素标记物：其中，R1和R2分别独立的选自氢、氘、卤素、甲基、卤代甲基、甲氧基、三氟甲氧基、羟基或氰基；R3选自氢、氘、甲基、异丙基、异丁基、环丙基或环丁基；R4选自氢、甲基、乙基、丙基、环丙基或环丁基；R5选自氢、甲基、卤素、羟基或巯基。通过新型FAP抑制剂结合相应的放射性元素可以用于FAP阳性相关疾病的诊断和治疗，相比于传统的FAPI放射性药物，所述新型FAP抑制剂在病灶部位摄取率更高、靶与非靶对比度更高，且无明显毒副作用。
主权项：1.一种新型FAP抑制剂，其特征在于，所述FAP抑制剂具有如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、相应的放射性元素标记物： 其中，R1和R2分别独立的选自氢、氘、卤素、甲基、卤代甲基、甲氧基、三氟甲氧基、羟基或氰基；R3选自氢、氘、甲基、异丙基、异丁基、环丙基或环丁基；R4选自氢、甲基、乙基、丙基、环丙基或环丁基；R5选自氢、甲基、卤素、羟基或巯基；X1，X2分别独立的选自碳和氮；R6和R7分别独立的选自氢、卤素或甲基；R8选自甲基或卤素；R9选自氢或作为侧链连接子；R10选自放射性组分、金属螯合基团、荧光染料及造影剂中的至少一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国药科大学 一种新型FAP抑制剂及其应用
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