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申请/专利权人：复旦大学
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种递送PROTAC的刺激响应型纳米胶囊及制备方法和应用。本发明首先将色氨酸类似物偶联化合物加入纳米胶囊载药系统，能够发挥其胶质瘤病灶特异性靶向配体的作用；其次，在纳米胶囊内引入二硫键基团，能够发挥其瘤内高谷胱甘肽响应功能；此外，在高谷胱甘肽作用下，纳米胶囊能够释放出PROTAC药物，发挥高效降解蛋白和抑制肿瘤细胞的疗效，同时因谷胱甘肽大量消耗而增强氧化应激、促进活性氧损伤DNA的作用。本发明制备的纳米胶囊兼具GSH刺激响应性、L型氨基酸转运体1特异性识别与吞噬能力，能够克服现有抗胶质瘤疗法的不足，并实现胶质瘤病灶靶向蓄积、按需释药及增强现有胶质瘤放疗和化疗的临床效果。
主权项：1.一种递送PROTAC的刺激响应型纳米胶囊，其特征在于，是由聚合物骨架材料在含二硫键的交联剂作用下交联形成的包载PROTAC药物的纳米胶囊；所述聚合物骨架材料包括聚乙二醇-聚赖氨酸-聚苯丙氨酸高分子聚合物、色氨酸类似物修饰的聚乙二醇-聚赖氨酸-聚苯丙氨酸高分子聚合物；所述含二硫键的交联剂为DTSSP交联剂；所述PROTAC药物为SIS或ARV-825。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 复旦大学 一种递送PROTAC的刺激响应型纳米胶囊及制备方法和应用
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