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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本公开整体涉及式I的化合物。还公开了包含所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。本公开的该化合物可用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒HIV感染。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1为H、C6-10芳基或含有1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基，其中所述C6-10芳基或所述5至10元杂芳基任选地被一个、两个、三个或四个RA1取代，其中每个RA1独立地为卤基、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、氰基、–O–C1-4烷基或C1-4烷基–O–C1-4烷基；R2为H、C1-6烷基或C1-4卤代烷基；L为–CR3aR3b–、–CO–、–SO2–、–CH2–CH2–或–NRa–；W1为键或–CR4aR4b–；W2为–CR5aR5b–、–CR5aR5bCR5cR5d–、–CR6a＝CR6b–、–NR7–、–O–、–SOn–、–CO–、–COO–、–CONH–、–CR5aR5b–NR7–、–CR5aR5b–O–、–CR5aR5b–SOn–、–CR5aR5b–CO–、–CR5aR5b–COO–、–CR5aR5b–OCO–、-CR5aR5b–CONH–或–CR5aR5b–NHCO–；Y为–CONH–、 为含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的三至七元螺环；其中所述螺环任选地被一个、两个、三个或四个R8基团取代；Z为–CR9aR9b–、–CR9aR9bCR9cR9d–或–CR10a＝CR10b–；R3a和R3b独立地为H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基或–O–C1-4烷基；或者R3a和R3b与它们所附接的碳原子一起形成含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元螺环，其中所述螺环任选地被一个、两个或三个RA2取代，其中每个RA2独立地为卤基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；R4a和R4b独立地为H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基或卤基；R5a、R5b、R5c和R5d独立地为H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、卤基、羟基、氰基、–O–C1-4烷基或C1-4亚烷基–O–C1-4烷基；或者R5a和R5b或R5c和R5d与它们所附接的碳原子一起形成含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元螺环，其中所述螺环任选地被一个、两个或三个RA3取代，其中每个RA3独立地为卤基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；或者R5a和R5c或R5b和R5d与各自所附接的碳原子一起形成含有0或1个选自N、O和S的杂原子的3至7元稠合环，其中所述稠合环任选地被一至三个RA3取代，其中每个RA3独立地为卤基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；每个R6a和R6b独立地为H、卤基、C1-4卤代烷基或C1-6烷基；或者R6a和R6b与各自所附接的碳原子一起形成含有0或1个选自N、O和S的杂原子的5至10元部分不饱和的稠合环、或5至10元稠合芳环、或含有1或2个选自N、O和S的杂原子的5至10元稠合杂芳环，其中所述部分不饱和的稠合环、所述稠合芳环或所述稠合杂芳环任选地被一个、两个、三个或四个RA4取代，其中每个RA4独立地为卤基或C1-4烷基；R7为H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、CORc或SO2Rc；每个R8独立地选自由以下项组成的组：i卤基，iiC1-6烷基，其任选地被OH、C1-6烷氧基、C6-10芳基或包含1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基取代，其中所述C6-10芳基或所述5至10元杂芳基任选地被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤基、CN、C1-C3卤代烷基、C3-C7环烷基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的三至七元卤代环烷基，iiiC1-6卤代烷基，其任选地被OH、C1-6烷氧基、C6-10芳基或包含1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基取代，其中所述C6-10芳基或所述5至10元杂芳基任选地被1至4个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤基、CN、C1-C3卤代烷基、C3-C7环烷基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的三至七元卤代环烷基，ivCN，v氧代基，vi-X-RA5其中X为O或S；并且RA5为H、C1-6烷基或含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元环；其中所述C1-C6烷基或所述3至7元环任选地被1、2或3个基团取代，所述基团独立地选自CN、卤基、C1-C6烷氧基、C6-10芳基和含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基，viiNHRA6，其中RA6为C1-C6烷基；viiiNRA7RA8，其中RA7为C1-C6烷基；并且RA8为C1-C6烷基，ixC6-10芳基，其任选地被1、2、3或4个独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤基、CN、C3-7环烷基和C1-6烷氧基的取代基取代；其中所述C3-7环烷基任选地被1、2、3或4个独立卤素基团取代，x含有0、1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3至7元环，其中所述3至7元环任选地被一个、两个或三个独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C3-7环烷基的取代基取代，并且xi含有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基环，其中所述5至10元杂芳基环任选地被一个、两个或三个独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C3-7环烷基的取代基取代，xii-SO2RA13，RA13为C1-C6烷基或含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元环；其中所述C1-6烷基或所述3至7元环任选地被1、2或3个选自CN、卤基和C1-C6烷氧基的基团取代，xiii-SONRA142，每个RA14独立地为H、C1-6烷基或含有0、1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3至7元环；其中所述C1-6烷基或所述3至7元环任选地被1、2或3个选自CN、卤基和C1-C6烷氧基的基团取代，xivC2-6炔基，其任选地被一个、两个、三个或四个独立地选自C1-6烷氧基、OH、-SO2-C1-3烷基的取代基取代，或者两个R8基团连接形成含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的稠合、螺或桥连的3至7元环；其中所述3至7元环任选地被一个、两个或三个独立地选自卤基、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C3-7环烷基的取代基取代；或者两个R8基团连接形成含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的稠合、螺或桥连的3至7元环；其中所述3至7元环任选地被一个、两个或三个独立地选自卤基、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C3-7环烷基的取代基取代；或者相邻碳原子上的两个R8基团连接形成含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的稠合的6至10元芳环，其中所述稠合的6至10元芳环任选地被一个、两个或三个独立地选自卤基、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C3-7环烷基的取代基取代；R9a、R9b、R9c和R9d各自独立地为H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基或卤基；或者R9a和R9b或R9c和R9d与它们所附接的碳原子一起形成含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元螺环，其中所述螺环任选地被一个、两个或三个RA9取代，其中每个RA9独立地为卤基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；或者R9a和R9c或R9b和R9d与各自所附接的碳原子一起形成含有0或1个选自N、O和S的杂原子的3至7元稠合环，其中所述稠合环任选地被一个、两个或三个RA10取代，其中每个RA10独立地为卤基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；或者R9a、R9b、R9c和R9d中的一者以及R4a、R4b、R5a、R5b和R7中的一者与各自所附接的原子一起形成含有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的3至7元稠合环，其中所述稠合环任选地被一个、两个、三个或四个RA11取代，其中每个RA11独立地为卤基或C1-4烷基；R10a和R10b独立地为H、卤基、C1-4卤代烷基或C1-6烷基；或者R10a和R10b与各自所附接的碳原子一起形成含有0或1个选自N、O和S的杂原子的5至10元部分不饱和的稠合环、或5至10元稠合芳环、或含有1或2个选自N、O和S的杂原子的5至10元稠合杂芳环，其中所述部分不饱和的稠合环、所述稠合芳环或所述稠合杂芳环任选地被一至四个RA12取代，其中每个RA12独立地为卤基或C1-4烷基；Ra独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、CORc或SO2Rc；Rb为H或C1-4烷基；Rc为C1-4烷基或C1-4烷氧基；并且每个n独立地为0、1或2。

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