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一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法 

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申请/专利权人:苏州东瑞制药有限公司

摘要:本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其步骤为:1向反应容器中加入异丙醇、特戊酸和侧链A9,20~30℃下混合均匀;2向步骤1的反应液中加入母核M4和催化剂,80~82℃下常压蒸馏反应,催化剂为四丁基氟化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵,四丁基氟化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵中的一种或多种;3向步骤2的反应液中加入水,降温结晶,晶体即为阿托伐他汀钙中间体。本发明选择安全性高的异丙醇作为反应溶剂,在特戊酸存在的条件下以及在选定的催化剂的作用下,A9和M4的缩合反应的反应效率显著提高,同时能够简化后处理,提高收率的同时降低生产成本,更安全环保,更适合工业化生产。

主权项:1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:1向反应容器中加入异丙醇、特戊酸和侧链A9,20~30℃下混合均匀;2向步骤1的反应液中加入母核M4和催化剂,80~82℃下常压蒸馏反应,所述催化剂为四丁基氟化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵,四丁基氟化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵中的一种或多种;3向步骤2的反应液中加入水,降温结晶,晶体即为所述阿托伐他汀钙中间体,所述侧链A9的结构式为:所述母核M4的结构式为:所述阿托伐他汀钙中间体的结构式为:

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权利要求:

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