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申请/专利权人：工业化学有限公司
摘要：本发明涉及一种用于制备4‑[[1R‑2‑[5‑2‑氟‑3‑甲氧基苯基‑3‑[[2‑氟‑6‑三氟甲基苯基]甲基]‑3,6‑二氢‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑12H‑嘧啶基]‑1‑苯乙基]‑氨基]‑丁酸的钠盐的工艺，化合物也被称为Elagolix钠盐，具有以下报告的式I：
主权项：1.一种用于合成Elagolix的钠盐的工艺，所述工艺包括以下步骤：a使化合物5-溴-1-[2-氟-6-三氟甲基苄基]-6-甲基嘧啶-2,41H,3H-二酮N-6与D-Boc-苯基甘氨醇反应以获得中间体5-溴-1-[2-氟-6-三氟甲基苄基]-6-甲基-3-[2R-叔丁氧基羰基氨基-2-苯乙基]-嘧啶-2,41H,3H-二酮N-5： b用在选自乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、甲基异丁基酮MIBK、乙酸乙酯、乙酸异丙酯或其混合物的溶剂中的盐酸处理所述中间体N-5以获得中间体5-溴-1-[2-氟-6-三氟甲基苄基]-6-甲基-3-[2R-氨基-2-苯乙基]-嘧啶-2,41H,3H-二酮盐酸盐N-4： c用碱处理所述中间体N-4并在30℃和55℃之间的温度与4-溴丁酸乙酯反应持续18小时和48小时之间的时间以获得中间体3-[2R-{乙氧基羰基丙氨基}-2-苯乙基]-5-溴-1-[2-氟-6-三氟甲基苄基]-6-甲基-嘧啶-2,41H,3H-二酮N-3： d用质子酸处理所述中间体N-3以获得对应的盐：中间体N-2： e使所述中间体N-2与2-氟-3-甲氧基苯基硼酸反应以获得中间体3-[2R-{乙氧基羰基丙基-氨基}-2-苯乙基]-5-2-氟-3-甲氧基苯基-1-[2-氟-6-三氟甲基苄基]-6-甲基-嘧啶-2,41H,3H-二酮N-1： f通过使所述中间体N-1与氢氧化钠反应来形成所述Elagolix的钠盐：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 工业化学有限公司 用于合成ELAGOLIX钠盐的工艺和所述工艺的中间体
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