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申请/专利权人:多曼治疗学公司
摘要:本发明涉及式I的新的喹唑啉酮衍生物以及含有这些化合物的药物组合物。本文提供的式I的化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型4mGluR4的正变构调节剂,由此可用作治疗剂,特别是在治疗或预防与改变的谷氨酸能信号传导和或功能相关的病症和或能被谷氨酸水平或信号传导的改变影响的病症中。
主权项:1.式I的化合物 其中:R1选自下列基团中的任意一个: 其中上面描绘的基团中的每一个任选地被一个或多个基团R11取代;或者R1是基团其任选地被一个或多个基团R11A取代;R11和R11A各自独立地选自C1-5烷基、-OC1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基和C3-7环烷基;X1是CRX1或N;X3是CRX3或N;X4是CRX4或N;RX1选自氢、C1-5烷基、-OC1-5烷基、卤素和C1-5卤代烷基;L是C1-8亚烷基,其中所述C1-8亚烷基中所包含的一个-CH2-单元任选地被选自-O-和-CO-的基团代替;RX2选自苯基、杂芳基和杂环烷基,其中所述苯基、所述杂芳基和所述杂环烷基各自任选地被一个或多个基团RX22取代;其中所述杂芳基是5或6元单环,其包含一个、两个或三个独立地选自O、S和N的环杂原子;其中所述杂环烷基是3-11元的饱和的环基团,其是单环或者是由两个或三个环组成的桥环、螺环和或稠合环系,其中所述饱和的环基团含有一个、两个、三个或四个独立地选自O、S和N的环杂原子,其中如果存在一个或多个S环原子和或如果存在一个或多个N环原子,所述S环原子和或所述N环原子任选地被氧化,并且其中一个或多个碳环原子任选地被氧化;RX22各自独立地选自C1-5烷基、-C0-3亚烷基-OH、-C0-3亚烷基-OC1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基、-C0-3亚烷基-CO-C1-5烷基、-CO-O-C1-5烷基、-C0-3亚烷基-CO-NHC1-5烷基、-C0-3亚烷基-CO-NC1-5烷基C1-5烷基、-C0-3亚烷基-SO2-C1-5烷基、-C0-3亚烷基-杂芳基和-C0-3亚烷基-杂环烷基,其中所述杂芳基是5或6元单环,其包含一个、两个或三个独立地选自O、S和N的环杂原子;其中所述杂环烷基是3-11元的饱和的环基团,其是单环或者是由两个或三个环组成的桥环、螺环和或稠合环系,其中所述饱和的环基团含有一个、两个、三个或四个独立地选自O、S和N的环杂原子,其中如果存在一个或多个S环原子和或如果存在一个或多个N环原子,所述S环原子和或所述N环原子任选地被氧化,并且其中一个或多个碳环原子任选地被氧化;RX3选自氢、C1-5烷基、-OC1-5烷基、卤素和C1-5卤代烷基;RX4选自氢、C1-5烷基、-OC1-5烷基、卤素、C1-5卤代烷基和C3-7环烷基;或其药学上可接受的盐。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 多曼治疗学公司 取代的喹唑啉酮衍生物和它们作为MGLUR4的正变构调节剂的用途
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