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申请/专利权人：苏州诚和医药化学有限公司

摘要：本发明公开了一种工业化合成盐酸替罗酰胺的方法，包括：将L‑酪氨酸加入水中，加入第一无机碱，冷却，加入苯甲酰氯进行反应；向第一反应液中加入第二无机碱进行反应，调节pH，离心，干燥，得第一化合物；将碳酸盐加入到有机溶剂中，并向其中加入第一化合物和2‑二乙氨基氯乙烷盐酸盐进行反应，调节pH，离心，干燥，得第二化合物；将第二化合物和二正丙胺加入至回流带水溶剂中进行反应，调节pH，升温回流，冷却；离心，干燥，得盐酸替罗酰胺。本发明的优点在于，将工业化生产盐酸替罗酰胺的合成路径缩短至三步，能够提高生产效率，降低生产成本；同时，避免使用剧毒物质作为原料，其工业化生产能够得到安全保障。

主权项：1.一种工业化合成盐酸替罗酰胺的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：步骤S1：合成第一化合物，具体是：将L-酪氨酸加入水中，在15~25℃的温度下加入第一无机碱，冷却至-5~0℃；加入苯甲酰氯，在-5~0℃的温度下反应3~5h，再升温至15~25℃并反应1~3h，得第一反应液；向第一反应液中加入第二无机碱，升温至60~70℃并反应0.5~1.5h，冷却至30~40℃，得第二反应液；调节第二反应液的pH值至3~4，离心，干燥，得第一化合物；其中，L-酪氨酸、第一无机碱、苯甲酰氯以及第二无机碱之间的质量比为：0.8~1.2:1.3~2:1~1.15:0.65~0.8；步骤S2：合成第二化合物，具体是：将碳酸盐加入到有机溶剂中，并向其中加入第一化合物和2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐，升温至65~85℃并回流反应8~18h，得第三反应液；调节第三反应液的pH值至5.5~6，离心，干燥，得第二化合物；其中，碳酸盐、第一化合物以及2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐之间的质量比为0.8~1.2:1.4~1.8:1~1.4；步骤S3：合成盐酸替罗酰胺，具体是：将第二化合物和二正丙胺加入至回流带水溶剂中，升温至65~110℃并回流带水反应10~15h，得第四反应液；调节第四反应液的pH值至1~2，升温至80~83℃并回流反应0.5~1h，冷却至0~5℃，离心，干燥，得盐酸替罗酰胺；其中，第二化合物和二正丙胺之间的质量比为0.8~1.2:0.3~0.5；所述合成盐酸替罗酰胺的合成路径为：

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