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缀合物、组合物及使用方法 

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申请/专利权人:维尔托索宾科公司

摘要:本文描述了用于靶向递送治疗剂的方法和组合物。本文提供了本文所描述的式的化合物和缀合物,包括抗体‑接头缀合物,该化合物和缀合物包含衍生自治疗剂拓扑异构酶抑制剂或聚腺苷二磷酸‑核糖聚合酶PARP抑制剂的一个或多个部分,并且其中缀合物进一步包含诸如抗体的多肽。本公开还提供了包含此类缀合物的组合物以及使用这些缀合物用于治疗诸如癌症的疾病和病症的用途和方法。

主权项:1.一种式I化合物:Y-L-SP-T式I其中,T是衍生自能够抑制拓扑异构酶或聚ADP-核糖聚合酶PARP的化合物的部分;SP是不存在、L键合至N末端且T键合至C末端的二肽或三肽连接部分或能够在pH小于8时自分解的连接部分;L是Y键合至N末端且SP键合至C末端的二肽或三肽连接部分;并且Y是能够与赖氨酸残基的氮原子或半胱氨酸残基的硫原子形成共价键的缀合部分;或其盐或水合物。

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权利要求:

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