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申请/专利权人:浙江瑞博制药有限公司
摘要:本发明公开了一种亲电氟烷基化试剂的合成工艺,属于有机合成领域;其包括以下步骤:在催化剂存在条件下,将[N‑对甲苯磺酰基]‑1‑氟甲基苯基硫亚胺和氧化剂在溶剂中进行氧化反应,得到亲电氟烷基化试剂[N‑对甲苯磺酰基]‑1‑氟甲基苯基亚砜亚胺;所述催化剂为路易斯酸金属试剂,所述氧化剂为高碘酸钠和或溴酸钠;所述溶剂为乙腈和水。本发明这种亲电氟烷基化试剂的合成方法无需双氧水,溶剂无毒,更为安全。并且,本发明合成的产率在88%以上,产物纯度可达99.6%;还可以进行放大量产,产率和纯度稳定,经济效益高,利于规模化推广应用。
主权项:1.一种亲电氟烷基化试剂的合成工艺,其特征在于,包括以下步骤:在催化剂存在条件下,将[N-对甲苯磺酰基]-1-氟甲基苯基硫亚胺和氧化剂在溶剂中进行氧化反应,得到亲电氟烷基化试剂[N-对甲苯磺酰基]-1-氟甲基苯基亚砜亚胺;所述催化剂为路易斯酸金属试剂,所述氧化剂为高碘酸钠和或溴酸钠;所述溶剂为乙腈和水。
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权利要求:
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