买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!
申请/专利权人:上海市第六人民医院
摘要:本发明属于合成造影剂技术领域,具体的涉及一种阳离子超声微泡造影剂及其制备工艺。本发明采用聚合物结合至微泡表面形成阳离子超声造影剂,该阳离子超声造影剂具有基因转染功能,还具有递送RNA、质粒DNA和超声造影双重功能,联合低强度聚焦超声靶向微泡爆破技术的空化效应,促进携带的治疗基因进入细胞内提高转染效率。
主权项:1.一种阳离子超声微泡造影剂,所述造影剂含有聚合物、脂类材料和气体,所述聚合物为胍基修饰的聚赖氨酸PLL-G1y,所述胍基修饰的聚赖氨酸是通过聚赖氨酸PLL与含胍基的化合物通过酰胺缩合反应获得;所述脂类材料为1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱DPPC、1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷脂酸钠盐DPPA、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺DPPE、1,2-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基DSPE-PEG2000-C00H;所述的阳离子超声微泡造影剂的制备方法包括如下步骤:S1.合成聚合物:S01.将苄氧羰基-L-赖氨酸环内酸酐Lys-NCA在DMF溶液中与二乙烯三胺反应,生成三胺封端的Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸;S02.三胺封端的Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸在CF3C00H溶液中与氢溴酸醋酸作用生成PLL-DLA;S03.在PLL-DLA中加入碳二亚胺EDC和N-羟基硫代琥珀酰亚胺NHS,然后向体系中加入胍基化合物,室温反应,透析后冷冻干燥,得到胍基修饰的聚赖氨酸PLL-Gly;S2.将S1制得的胍基修饰的聚赖氨酸通过静电吸附作用结合于脂质材料;将聚合物PLL-G1y与脂质材料按不同的质量比加入氯仿中,均匀分散后通过氮气吹干有机溶剂,加入一定体积由PBS、丙二醇、甘油组成的溶媒液溶解脂质,得到乳白色的脂质混悬液,所述聚合物:脂类材料:氯仿:氮气的比例为5-15:60-100:10-30:20-50,加入的溶媒液中PBS、丙二醇、甘油体积比为8-15:1-2:1-3;S3.将S2获得的脂质溶液转移到容器中,并密封,抽真空,排出混悬液容器中的空气,将六氟化硫注入容器中,将容器放入机械振荡器中摇动即完成微泡制备。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 上海市第六人民医院 一种阳离子超声微泡造影剂及其制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。