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一种5-氨基咪唑-4-甲酸甲酯的制备方法 

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申请/专利权人:大连科迈医药科技有限公司

摘要:本发明公开了一种5‑氨基咪唑‑4‑甲酸甲酯的制备方法,包括如下步骤:14‑咪唑甲醛硝化反应得到5‑硝基‑1H‑咪唑‑4‑甲醛;25‑硝基‑1H‑咪唑‑4‑甲醛在路易斯酸催化作用下与氧化剂氧化反应得到5‑硝基咪唑‑4‑甲酸甲酯;35‑硝基咪唑‑4‑甲酸甲酯PdC加氢还原硝基得到5‑氨基咪唑‑4‑甲酸甲酯。本发明所述的制备方法,易于操作、工艺稳定、收率高、通过转晶方式得到高品质目标产物,符合工业化规模化生产。

主权项:1.一种5-氨基咪唑-4-甲酸甲酯的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤1:将4-咪唑甲醛、引发剂与冰醋酸混合,滴加发烟硝酸,随后缓慢升温后硝化得到5-硝基-1H-咪唑-4-甲醛;步骤2:将5-硝基-1H-咪唑-4-甲醛、路易斯酸催化剂与甲醇混合,缓慢加入氧化剂,升温反应得到5-硝基咪唑-4-甲酸甲酯;步骤3:将5-硝基咪唑-4-甲酸甲酯、PdC与混合溶剂混合,降温后,氢气置换,15-30psi还原得到5-氨基咪唑-4-甲酸甲酯。

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权利要求:

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