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申请/专利权人：锐新医药公司

摘要：本公开涉及mTOR抑制剂。特别地，实施方案涉及抑制mTOR的化合物及组合物、治疗由mTOR介导的疾病的方法以及合成这些化合物的方法。

主权项：1.式Ic化合物： 或其药学上可接受的盐、氧杂环庚烷异构体或互变异构体，其中：R32为＝O；R28为-H、C1-C6烷基或-C＝Z1-R28a；R40为-C＝Z1-R40a；其中当R28及R40为H时，则R32不为＝O；Z1各自独立地为O或S；R28a、R32a及R40a独立地为-A1-L1-A2-B；-A1-A2-B；-L2-A1-L1-A2-L3-B；-O-C1-C6烷基；或-O-C6-C10芳基；其中-O-C6-C10芳基的所述芳基未经取代或经1至5个选自-NO2及卤素的取代基取代；A1及A2独立地为不存在或独立地选自 其中如所绘，A1左侧的键结合至-C＝Z1-或L2；且其中如所绘，A2部分右侧的键结合至B或L3；Q各自独立地为1至3个选自亚芳基、亚环烷基、亚杂芳基及亚杂环基的环；X各自独立地为不存在或为1至2个选自亚芳基、亚环烷基、亚杂芳基及亚杂环基的环；X1各自独立地为亚杂芳基或亚杂环基环；W各自独立地为不存在或为1至2个选自亚芳基、亚环烷基、亚杂芳基及亚杂环基的环；W1各自独立地为亚杂芳基或亚杂环基环；G各自独立地为不存在或为选自亚芳基、亚环烷基、亚杂芳基及亚杂环基的环；G1及G2各自独立地为亚杂芳基或亚杂环基环；L1各自独立地选自 L2及L3独立地为不存在或独立地选自 B各自独立地选自 B1各自独立地选自NR3-CR32n-、NR3-CR32n-C6-C10亚芳基-CR32n-、NR3-CR32n-亚杂芳基-、NR3-CR32n-亚杂芳基-CR32n-、C6-C10亚芳基-、NR3-CR32n-NR3CO-、NR3-CR32n-亚杂芳基-亚杂环基-C6-C10亚芳基-、亚杂芳基-亚杂环基-C6-C10亚芳基-、 NR3-CR32n-SO2-亚芳基-CO-及NR3-CR32n-SO2-亚芳基-CR32n-，其中如所绘，B1左侧的所述键键结至A2、L3或L1；且其中所述亚杂芳基、亚杂环基及亚芳基各自独立地任选地被烷基、羟基烷基、卤烷基、烷氧基、卤素或羟基取代；R3各自独立地为H或C1-C6烷基；R4各自独立地为H、C1-C6烷基、卤素、5至12元杂芳基、5至12元杂环基、C6-C10芳基，其中所述杂芳基、杂环基及芳基任选地被-NR32、-OR3、卤素、C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-杂芳基、-C1-C6亚烷基-CN、-CONR3-杂芳基或-CONR3-杂环基取代；R5各自独立地为H、C1-C6烷基、-COOR3或-NR32，其中C1-C6烷基的所述烷基任选地被-NR32或-OR3取代；R6各自独立地为H、C1-C6烷基、-COOR3或-NR32，其中C1-C6烷基的所述烷基任选地被-NR32或-OR3取代；R7各自独立地为H、C1-C6烷基、-COOR3或-NR32，其中C1-C6烷基的所述烷基任选地被-NR32或-OR3取代；R8各自独立地为H、C1-C6烷基、-COOR3或-NR32，其中C1-C6烷基的所述烷基任选地被-NR32或-OR3取代；Y各自独立地为CR32或键；n各自独立地为1至12的整数；o各自独立地为0至30的整数；p各自独立地为0至12的整数；q各自独立地为0至30的整数；及r各自独立地为1至6的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 锐新医药公司 作为mTOR抑制剂的C40-、C28-及C-32连接的雷帕霉素类似物