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用于制备帕博西尼及其相关中间体的方法 

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申请/专利权人:杭州新曦科技有限公司

摘要:本公开提供了一种用于制备帕博西尼的方法,其包括以下步骤:采用2,4‑二氯嘧啶作为起始原料,通过环戊胺胺化引入环戊胺基,得到2‑氯‑4‑环戊胺基嘧啶;2‑氯‑4‑环戊胺基嘧啶与β‑乙酮基乙酸酯在180摄氏度和酸性条件下,反应得到2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮。本公开的方法具备合成路线短、反应温和、后处理简单、反应收率高、生产成本低等优点。

主权项:1.用于制备帕博西尼中间体的方法,其特征在于,所述帕博西尼中间体为2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;所述方法包括以下步骤:采用2,4-二氯嘧啶作为起始原料,通过环戊胺胺化引入环戊胺基,得到2-氯-4-环戊胺基嘧啶;2-氯-4-环戊胺基嘧啶与β-乙酮基乙酸酯在180摄氏度和酸性条件下,反应得到2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮;所述酸性条件通过添加98%浓硫酸和苯并噻唑离子液体得到;所述苯并噻唑离子液体选自苯并噻唑硫酸氢盐、苯并噻唑高氯酸盐、苯并噻唑硝酸盐中的一种或几种;所述98%浓硫酸和苯并噻唑离子液体的质量比为1:0.1-0.3。

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