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申请/专利权人：广州市桐晖药业有限公司
摘要：本发明涉及一种盐酸达泊西汀的工艺改进方法。本发明的合成工艺以3‑硝基‑5‑三氟甲基水杨醛作为消旋化催化剂，能够实现结晶诱导不对称转化，相对于现有技术采用简单地对异构体进行拆分（理论上能达到的最大收率仅50%），产物纯度高，收率高，节约成本。同时本发明的合成工艺，操作简单，易于实现工业化。
主权项：1.一种盐酸达泊西汀的工艺改进方法，其特征在于包括如下步骤：1）将3-氨基-3-苯基丙酸经还原反应，得到3-氨基-3-苯基丙醇；2）将3-氨基-3-苯基丙醇经结晶诱导不对称转换反应，得到S-3-氨基-3-苯基丙醇；3）将S-3-氨基-3-苯基丙醇进行胺甲基化反应，得到S-3-二甲胺基-3-苯基丙醇；4）将S-3-二甲胺基-3-苯基丙醇与1-卤代萘成醚，得到达泊西汀；5）将S-达泊西汀与HCl发生成盐反应，制得盐酸达泊西汀；其反应路线如下： ；其中：X为卤素；步骤2）的结晶诱导不对称转换反应在消旋化催化剂、手性有机酸助剂和溶剂存在下进行，所述消旋化催化剂为3-硝基-5-三氟甲基水杨醛。
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权利要求：
百度查询： 广州市桐晖药业有限公司 一种盐酸达泊西汀的工艺改进方法
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