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申请/专利权人：潍坊医学院

摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种共载盐酸伊立替康和卡培他滨的靶向脂质体及其制备方法和应用。靶标是MUC1，因为结直肠癌与正常结直肠组织比较明显高表达MUC1，因此应用能够与MUC1特异性结合的PNA修饰脂质体作为靶向结直肠癌修饰脂质体。本发明证明共载盐酸伊立替康和卡培他滨的PNA修饰脂质体对高表达MUC1结直肠癌细胞有明显的主动靶向递药，体内实验结果显示与单纯联合用药未修饰双载单载药脂质体相比，共载盐酸伊立替康和卡培他滨的PNA修饰脂质体靶向抑制结直肠癌增殖效果显著，具有良好的实际应用之价值。

主权项：1.一种脂质体在制备抗结直肠癌药物中的应用，其特征在于，所述脂质体包括药物活性成分和脂质膜材，其中所述药物活性成分为盐酸伊立替康与卡培他滨；所述脂质膜材包括磷脂、胆固醇和DSPE-PEG2000-PNA；其中，所述DSPE-PEG2000-PNA即修饰有花生凝集素的DSPE-PEG2000；所述盐酸伊立替康与卡培他滨的投料比（ww）为4:1；所述磷脂、胆固醇与DSPE-PEG2000-PNA的投料比（ww）为4:1:0.4；所述磷脂与卡培他滨的质量比为1:0.5-2；所述脂质体的制备方法包括采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法制备；其特征在于，所述脂质体的制备方法包括：S1、DSPE-PEG2000-PNA的制备；S2、将磷脂、胆固醇和卡培他滨混合后，加入DSPE-PEG2000-PNA溶于有机溶剂中，去除有机溶剂采用薄膜分散法形成脂质薄膜，将得到脂质薄膜加入硫酸铵溶液进行水化，低温超声后过滤、透析；然后向其中加入盐酸伊立替康溶液，共同孵育后，透析即得；所述步骤S1中，DSPE-PEG2000-PNA的制备方法具体包括：取花生凝集素溶于PBS中，在水浴加热条件下加入DSPE-PEG2000-NH2至溶解完全，室温搅拌，然后将反应液进行透析纯化，收集溶液冷冻干燥后即得；所述步骤S2中，硫酸铵溶液浓度控制为60-80mgmL，水化具体条件包括：温度55-65℃，转速30-50rpm，时间0.5-2h；低温超声过程中控制超声温度为0℃，超声时间5-15min，超声1-2s间隔2-3s；过滤后透析中使用透析袋的截留分子量控制为8000-14000Da，透析纯化时间为1-5h；盐酸伊立替康溶液的浓度控制为8-12mgmL；共同孵育具体条件为：旋蒸仪转速控制为30-50rpm，温度为50-70℃，孵育时间为20-60min；共同孵育后的透析采用透析袋进行，透析袋的截留分子量控制为8000-14000Da，透析纯化时间为5-10h。

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