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山楂中具有异色满片段的新木脂素衍生物及其制备和应用 

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申请/专利权人:沈阳药科大学

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及从蔷薇科山楂属植物山楂Crataeguspinnatifida干燥果实中提取分离的4对新的具有异色满片段的新木脂素类衍生物±‑CrataeguslignansA‑D,通过反复的硅胶柱色谱、HP20大孔树脂柱色谱、ODS柱色谱及HPLC分离,并利用手性色谱柱进行手性拆分最终得到所述化合物。并通过其对过氧化氢诱导的SH‑SY5Y人神经母细胞瘤细胞的细胞活力测试,对这些化合物的神经保护活性进行了考察。

主权项:1.具有异色满片段的具有抗神经退行性疾病作用的新木脂素衍生物的制备方法,其特征在于:所述新木脂素衍生物的结构如下所示: ,所述制备方法包括如下步骤:(1)取干燥的山楂果实用工业乙醇回流提取2-3次,合并提取液浓缩得到浸膏,所得浸膏先后采用乙酸乙酯和正丁醇萃取,乙酸乙酯部分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统以100:1-1:1进行梯度洗脱,共收集到4个流份FrA~FrD;(2)流份Fr.B经HP20柱色谱分离,以乙醇水梯度洗脱,收集得到3个流份Fr.B-1~Fr.B-3;(3)流份Fr.B-1~Fr.B-3经ODS柱分离,以乙醇水梯度洗脱,收集得到4个流份Fr.B-I,Fr.B-II,Fr.B-III,Fr.B-IV;(4)流份Fr.B-I和Fr.B-II以石油醚乙酸乙酯为洗脱剂,经硅胶色谱柱梯度洗脱,其中洗脱得到的流份Fr.B-I-6经制备型HPLC,以甲醇水洗脱,得到9个流份Fr.B-I-6-1~Fr.B-I-6-9,Fr.B-I-6-5经过半制备型HPLC色谱,以MeOH-H2O洗脱,分离纯化得到化合物2和化合物3,进一步采用DaicelChiralpakIG手性色谱柱对化合物进行手性拆分,采用正己烷异丙醇系统,拆分得到化合物2a、化合物3a、化合物3b。

全文数据:

权利要求:

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