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摘要:本发明涉及一种靶向PD‑L1的双环肽核素配体、探针及其制备方法和应用。与线肽和单环肽相比,双环肽增强了结构刚性,提高了代谢稳定性,增加了靶点亲和力,具有与抗体相似的结合特性,与靶蛋白结合面积更大,亲和力高,代谢稳定性好。本发明基于双环肽构建靶向PD‑L1的双环肽核素配体,并提供了由其制备的探针,以及制备方法和应用。本发明的配体及探针具有高亲和力、特异性和靶向性的优点,并具有良好的药代动力学特性和较低的辐射剂量,能够对肿瘤PD‑L1表达和异质性进行可视化和定量分析,具有良好的临床应用前景。与现有病理检测相比,具有高灵敏度、非入侵性、实时动态和定量的特点。
主权项:1.靶向PD-L1的双环肽核素配体,其特征在于:具有结构: 其中:R为螯合放射性核素的配体,选自DOTA、NOTA、DTAP、DFO及其变体;L为连接臂。
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百度查询: 中国人民解放军空军军医大学 靶向PD-L1的双环肽核素配体、探针及其制备方法和应用
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