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摘要：本发明涉及新的Notch信号传导途径抑制剂及其在治疗及或预防癌症中的用途。
主权项：1.式I化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体， 其中X选自CH2、CO、CHOH、CHOC1-C3烷基、NH和O；其中Y1为N且R7不存在，Y2选自N和C，且Y3为C；其中Z为NR10R11，其中R10与R11各自独立地选自H和C1-C6烷基；其中R1选自H、卤素、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基、C1-C6烷氧基、C1-C6杂烷基、C0-C3烷基OC0-C3烷基芳基，其中该芳基任选地被NH2、OC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、卤素、CN、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基取代；C0-C3烷基OC0-C3烷基杂芳基，其中该杂芳基任选地被NH2、OC1-C6烷基、C1-C6烷基,、C1-C6杂烷基、卤素、CN、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基取代；和被芳基或杂芳基取代的C1-C6烷基，其中该芳基与该杂芳基任选地被NH2、OC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、卤素、CN、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基取代；其中R2选自芳基和杂芳基，其中该芳基与该杂芳基任选地被NH2、OC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、卤素、CN、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基、COR12、C1-C6烷基COR12取代；其中R3选自H、卤素、C1-C6烷基和C3-C12环烷基；其中R4、R5和R6各自独立地选自H、卤素、CN、C1-C6烷基和C1-C6杂烷基；其中R8选自H、卤素、C1-C6烷基和C3-C12环烷基；其中当Y2为N时R9不存在，或当Y2为C时R9选自H、卤素、C1-C6烷基和C3-C12环烷基；且其中R12选自NH2、NHC1-C6烷基、C1-C6烷基和C1-C6杂烷基，其条件为所述式I化合物不为6-[1,1’-联苯基]-4-基氧基-吡啶-3-胺、4-[1,1’-联苯基]-4-基氧基-苯胺、6-[1,1’-联苯基]-4-基氧基-2-甲基吡啶-3-胺和6-[1,1’-联苯基]-4-基氧基-4-甲基吡啶-3-胺。
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百度查询： 塞莱斯蒂亚生物技术股份公司 NOTCH信号传导途径抑制剂及其在癌症治疗的用途
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