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摘要:本发明属于有机化学合成技术领域,具体涉及一种大黄素氮氧自由基衍生物及其合成方法与应用。本发明以中药大黄降血脂药效物质大黄素为研究对象,选择其3号位羟基作为修饰位点,基于不同长度碳链取代、A3偶联、酯化等反应机理及药效团拼合原理,将6种活性中间体氮氧自由基引入大黄素结构中,设计、合成得到了3个系列50种大黄素氮氧自由基衍生物及其它衍生物8个,建立了多条反应条件温和、对环境友好且产率较高的新型大黄素氮氧自由基衍生物的合成方法,所提供的新型大黄素氮氧自由基衍生物对正常肝细胞低毒,对肝癌细胞抗增殖活性显著,且作用效果优于大黄素的新型活性分子,为抗肿瘤药物的制备提供了一种新的思路。
主权项:1.一种大黄素氮氧自由基衍生物,其特征在于,所述大黄素氮氧自由基衍生物的结构选自通式1~通式3的任意一种: R基为氮氧自由基,R1、R2为不同活性官能团。
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百度查询: 甘肃中医药大学 一种大黄素氮氧自由基衍生物及其合成方法与应用
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