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摘要：提供了整联蛋白靶向配体和其用途。描述了对整联蛋白具有亲和力的化合物、这些化合物的合成和这些化合物作为配体以促进递送货物分子至表达整联蛋白的细胞的用途。所描述的整联蛋白靶向配体具有血清稳定性和对αvβ3整联蛋白和或αvβ5整联蛋白的亲和力，和适合于缀合至货物分子，例如基于寡核苷酸的治疗剂例如RNAi剂，以促进递送货物分子至细胞和组织，例如肿瘤细胞，其表达整联蛋白αvβ3、整联蛋白αvβ5或整联蛋白αvβ3和整联蛋白αvβ5二者。还描述了包括整联蛋白靶向配体的组合物和使用方法。
主权项：1.具有下式的整联蛋白靶向配体： 其中X是-CR32-、-NR3-、Y是任选取代的亚烷基；Z是O、NR3或S；n是1-8的整数；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基或R1包含货物分子；R2是H、任选取代的烷基或R2包含货物分子；R3的每个实例独立地选自H和任选取代的烷基，或R3包含货物分子；R4是H或任选取代的烷基；和其中Y、R1、R2、R3的任何实例和R4中的至少一个包含货物分子。
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百度查询： 箭头药业股份有限公司 整联蛋白靶向配体和其用途
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