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一种5-氯哒嗪-3-羧酸的制备方法 

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摘要:本发明属于药物和化学技术领域,具体涉及一种5‑氯哒嗪‑3‑羧酸的制备方法。本发明提供一种5‑氯哒嗪‑3‑羧酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1在催化体系中,将式III化合物和甲醇、一氧化碳反应,制备得到式II化合物;2将式II化合物水解制备得到式I化合物;其中所述步骤1中的催化体系包括催化剂和配体,所述催化剂为醋酸钯,所述配体为1,1‑双二苯基膦二茂铁;所述步骤1中的碱为乙酸钠;所述压力为5~20psi;所述反应温度为45~70℃;所述反应时间为6~16h。本发明主要优点在于能够避免氯气的使用,原料低毒性,无需高压釜,操作简便安全,后处理简单,同时提高原料的转化率、目标产物的收率好、无副产物、纯度高。

主权项:1.一种5-氯哒嗪-3-羧酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1在催化体系中,将式III化合物和甲醇、一氧化碳反应,制备得到式II化合物;2将式II化合物水解制备得到式I化合物;其反应式如下所示: ;其中所述步骤1中的催化体系包括催化剂和配体,所述催化剂为醋酸钯,所述配体为1,1-双二苯基膦二茂铁;所述步骤1用到的碱为乙酸钠,压力为5~20psi,反应温度为45~70℃,反应时间为6~16h。

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