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摘要：为减少废弃物产生并降低原料成本，本发明实施例提供一种莫努匹韦的制备方法，包括：以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦；本发明实施例通过以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦，通过采用成本更低的胞苷为原料，采用上述制备方法不仅收率较高，原材料利用率也较高，后续废弃物与废水产生较少，较现有路线成本更低，更环保。
主权项：1.一种莫努匹韦的制备方法，其特征在于，以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦；包括：将化合物B与羟胺在醇的水溶液中发生羟胺化反应，得到化合物C；所述化合物B为所述化合物C为化合物C和保护基试剂在第一溶剂中酸或碱催化作用以及惰性气体氛围下，经保护基反应对化合物C的邻羟基保护生成化合物D；所述化合物D为化合物D和酯化基试剂在第二溶剂中的碱条件、催化剂以及惰性气体氛围下进行酯化反应，生成化合物E；所述化合物E为化合物E在第三溶剂中与脱保护试剂进行脱保护反应，提纯后得到莫努匹韦即化合物A；所述化合物A为所述保护基试剂为二氯二甲基硅烷、二氯二乙基硅烷或二乙烯基二氯硅烷；所述酯化基试剂为异丁酸、异丁酰氯、异丁酰溴或异丁酰胺。
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百度查询： 成都化润药业有限公司 一种莫努匹韦的制备方法
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