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摘要：本发明提供了一种伏诺拉生的制备方法，该方法首先将5‑2‑氟苯基‑1‑吡啶‑3‑磺酰基‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯在碱性条件下水解得到5‑2‑氟苯基‑1‑吡啶‑3‑磺酰基‑1H‑吡咯‑3‑甲酸，再与甲胺盐酸盐在醋酸锌等催化剂催化下经苯硅烷等还原剂还原胺化得到伏诺拉生。该方法合成步骤短，操作简单，安全性高，三废少，最终产品纯度高、收率高、成本低，适合工业生产。
主权项：1.一种伏诺拉生的制备方法，其特征是，具体步骤为：1）将5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-1H-吡咯-3-甲酸乙酯、无机碱、有机溶剂和水投入反应容器中，65~70℃反应，反应完全后，加酸调pH至3~4，降温至5~10℃保温析晶，抽滤烘干，得到5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-1H-吡咯-3-甲酸；2）将甲胺盐酸盐、5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-1H-吡咯-3-甲酸、还原剂、催化剂和有机溶剂加入反应容器中，加热回流反应8~10h，反应完成后降温至-5~5℃析晶1~2h，抽滤，滤饼溶于乙酸乙酯和水的混合溶剂中，滴加碱调pH8~9，搅拌，分液，水相用乙酸乙酯反萃，合并有机相，盐洗，干燥，减蒸至干得到伏诺拉生；所述甲胺盐酸盐和5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-1H-吡咯-3-甲酸的投料摩尔比为1:1.3~1.5；所述催化剂为醋酸锌或者醋酸镁；所述还原剂为苯基硅烷或者丁基硅烷。
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百度查询： 山东铂源药业股份有限公司 一种伏诺拉生的制备方法
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